Characterization of the binding of alpha-bungarotoxin to bacterially expressed cholinergic binding sites.

The role of tyrosine at the ligand-binding site of the nicotinic acetylcholine receptor

“…Binding studies with synthetic peptides corresponding in sequence to a portion of the a-subunit (al 73-204) of the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) have led to the identification of the major determinant of the abungarotoxin (BGTX) binding site on the receptor (Aronheim et al 1988;Barkas al. 1987;Mulac-Jericevic & Atassi 1986;Neumann et al 1986a, Radding et al 1988Ralston et al 1987;Wilson et al 1985Wilson et al , 1988.…”

“…Earlier studies have provided strong evidence that antagonist and agonist binding sites overlap in the native nAChR (Karlin 1980; reviewed in Stroud & Finer-Moore (1985)). The synthetic peptide fragments of the BGTX binding site contain determinants for agonist binding as several nicotinic agonists will bind to the peptides although with reduced affinity (Aronheim et al 1988;Fraenkel et al 1989;; Radding et al 1988;Wilson et al 1988). Recently, it has been shown that the binding of neurotoxins to the peptide fragments causes perturbations in intrinsic fluorescence (Pearce & Hawrot 1989;Radding et al 1988;Shi et al 1988).…”

Έκφραση Και Δομική Μελέτη Τμημάτων Του Νικοτινικού Υποδοχέα Της Ακετυλοχολίνης

“…Για τον εντοπισμό της θέσης πρόσδεσης της α-bgtx στην α υπομονάδα του μυϊκού nAChR, χρησιμοποιήθηκαν πεπτίδια προερχόμενα από πρωτεόλυση του α μορίου (Tzartos and Changeux 1983, Wilson et al 1985, Neumann et al 1986, ανασυνδυασμένα τμήματα της συγκεκριμένης υπομονάδας (Barkas et al 1986, 1988, Aronheim et al 1988, καθώς και συνθετικά πεπτίδια (Wilson and Lentz 1988, Gotti et al 1988, Lentz 1995 . Η κ-bgtx αναστέλλει τη συναπτική διαβίβαση σε γάγγλια του αυτόνομου νευρικού συστήματος, όπου εντοπίζονται διάφοροι ετεροπενταμερείς α χ /β y υπότυποι του νευρικού nAChR (Gotti et al 1997).…”

Ανασυνδυασμένα Τμήματα Του Ανθρώπινου Νικοτινικού Υποδοχέα Για Την Κατανόηση Των Παθογενετικών Μηχανισμών Της Βαριάς Μυασθένειας

“…Epipedobates tricolor και έχει τη δυνατότητα να προσδένεται με υψηλή συγγένεια σε ετερο-ολιγομερείς και ομο-ολιγομερείς υπότυπους του νευρικού υποδοχέα (Badio, and Daly, 1994 (Karlin et al, 1986;Arias, 1997 Changeux, 1983, 1984;Wilson et al, 1985;Neumann et al, 1986), ανασυνδυασμένα τμήματα της συγκεκριμένης υπομονάδας (Barkas et al, 1986(Barkas et al, , 1987(Barkas et al, , 1988Aronheim et al, 1988), καθώς και συνθετικά πεπτίδια (Wilson, and Lentz, 1988;Gotti et al, 1988;Lentz, 1995). Από αυτές τις μελέτες προέκυψε ότι η βασική περιοχή πρόσδεσης του ανταγωνιστή βρίσκεται σε μια μικρή αλληλουχία της α υπομονάδας, η οποία συμπεριλαμβάνει και τις γειτονικές κυστεΐνες Cys192 και Cys193.…”