Die molekulare Komplexität und Heterogenität von Krebs ist ein ungelöstes Problem bei der Entwicklung von Tumortherapeutika. Zwar konzentriert die pharmazeutische Industrie den Großteil ihrer Forschungen auf die Entwicklung neuer Wirkstoffe, ein alternativer Ansatz besteht aber darin, die Verabreichung vorhandener Wirkstoffe mithilfe von Wirkstoff‐Trägern zu verbessern. Für die Behandlung solider Tumoren stehen systemisch verabreichte Wirkstoff‐Träger vor erheblichen Hürden, die auf die pathophysiologischen Barrieren zurückzuführen sind, die zwischen der Verabreichungsstelle und dem Ort ihrer therapeutischen Wirkung im Tumor liegen. Darüber hinaus bestehen noch zusätzliche Hürden bezüglich der Translation der Wirkstoffe von der präklinischen Untersuchung zu ihrer klinischen Zulassung und Übernahme in die klinische Praxis. Die Überwindung dieser vielfältigen Hürden macht einen systemtechnischen Ansatz erforderlich, um eine bessere rationale Entwicklung optimierter Träger zu ermöglichen, die eine realistische Aussicht auf die Translation vom Labor zum Patienten haben.