Comparison of mutagenic and carcinogenic activities of aniline mustards

Abstract

A set of 15 derivatives of aniline mustard (I) was tested to give a quantitative measure of mutagenicity in Salmonella typhimurium TA-1535 and TA-100 and also carcinogenicity as lung tumors in strain-A mice. The structural variation in the set was chosen to minimize collinearity between hydrophobic, electronic, and molar refractive properties. By these measures, there was not a direct relationship between mutagenicity and carcinogenicity; in fact, since the 4-OPh analogue ranked highest in mutagenicity and among the lowest in carcinogenicity, while the reverse was noted for the 3,5-(NHCONH2)2 analogue, an inverse relationship was marginally significant. S-9 activation was required in the Ames test using TA-100, and the dose-response curve, prior to toxicity, appeared biphasic.

Μελετη Της Γενετικης Δρασης Των Ομο-Αζα-Στεροειδων Εστερων Του Μ-Ν Ν-Δις(2 - Χλωροαιθυλ)αμινοκινναμωμικου Οξεος Σε Καλλιεργειες Ανθρωπινων Λεμφοκυτταρων in Vitro

“…Οι Panthananickal Α. et al 1978Οι Panthananickal Α. et al , 1979 έδειξαν ότι για τη θεραπεία συμπαγών όγκων τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα είναι τα λιπόφιλα ενώ για τις λευχαιμίες είναι τα υδρόφιλα. Οι Leo Α. et al 1981 μελετώντας μια σειρά υπεριτών της ανιλίνης για μεταλλαξιγόνο δράση στη Συζήτηση διαφέρουν μόνο στη διάταξη τους στο χώρο, στον ACAE1 το μόριο του ACA και της λακτάμης βρίσκονται σε οριζόντια διάταξη ενώ στον ACAE4 βρίσκονται κάθετα μεταξύ τους στο χώρο, με αποτέλεσμα ο ACAE4 να είναι ο πλέον δραστικός εστέρας ενώ ο ACAE1 ο αδρανέστερος.…”