Design and Characterisation of New Dermal Polymeric Films for Treatment of Inflammatory Pain

Abstract

This study aimed to develop two polymeric films containing indomethacin (IND) coded as F1 and F2. As a formulation variable, the propylene glycol (PG) concentration was used (F1-10%PG and F2-30%PG). DSC analysis was used to evaluate the compatibility between the film-forming agent and the IND. These two formulations were obtained through the solvent evaporation technique and evaluated for: uniformity of weight, elongation, folding endurance, behaviour in different humidity conditions, and the in vitro releasing test using a Franz cell. The DSC obtained results showed good compatibility between the film-forming agent and the IND. The analysis of the elongation behaviour considering an increased force and repeated folds obtained showed close results for both formulations. Also, in both cases, an increased tendency of drying through volatilization compared to the capacity of fixing water from the atmosphere was noticed, highlighting the importance of maintaining an exterior protection membrane when the film is applied to the skin. Through the in vitro dissolution test, after 30 h the cumulative amount of IND released was: F1 -83 ± 4.44 µg/cm 2 ; F2 -127 ± 4.41 µg/cm 2 , which demonstrated that an increased concentration of PG favours an increased release of concentration of drug. The proper kinetic model that characterized the IND release was established using the Akaike index, also the F1-10%PG is fitted through the Korsmeyer-Peppas kinetics, whilst F2-30%PG is fitted through the First-order kinetic. In conclusion, pain transdermal therapy may represent an alternative to other forms of treatment, being eligible for patients with deglutition issues. RezumatAcest studiu își propune dezvoltarea a două formulări de filme polimerice cu conținut de indometacină (IND): F1, F2, în care, ca variabilă de formulare s-a utilizat concentrația de propilenglicol (PG): F1-10%PG, respectiv F2-30%PG. Pentru evaluarea compatibilității între polimerul formator de film și IND s-a aplicat analiza DSC a acestora. Cele 2 formulări s-au preparat prin tehnica evaporării solventului și s-au evaluat în ceea ce privește: greutatea, rezistența la întindere, rezistența la pliere, comportamentul în diferite condiții de umiditate și cedarea in vitro prin metoda cu celula Franz. Rezultatele obținute ne-au arătat o bună compatibilitate între polimerul formator de film și IND. La analiza comportamentului la alungire sub acțiunea unei forțe crescătoare, respectiv la plieri repetate s-au obținut rezultate apropiate pentru F1 și F2. De asemenea, ambele formulări au prezentat o tendință mai mare de a se usca prin volatilizare față de capacitatea de a fixa vaporii de apă din atmosferă, ceea ce scoate în evidență importanța menținerii unei membrane de protecție exterioare atunci când sunt aplicate pe piele. Prin studiul in vitro, după 30 h cantitatea cumulativă de IND cedat a fost: F1 -83 ± 4,44 µg/cm 2 ; F2 -127 ± 4,41 µg/cm 2 , rezultatele obținute demonstrând că o concentrație mai mare de PG favorizează cedarea unei cantități mai mari de substanță activ...