Design, Synthesis and Antitumor Activity Evaluation Research of Novel 2,4,6-Substituted Pyrimidine Derivatives

Abstract

a 郑州大学药学院 郑州 450001) ( b 新药创制与药物安全性评价协同创新中心 郑州 450001) ( c 教育部药物关键制备技术重点实验室 郑州 450001) ( d 食管癌防治国家重点实验室 郑州 450052) 摘要 为了寻找高效的新型抗肿瘤药物, 设计合成了一系列 2,4,6-取代嘧啶衍生物, 并使用噻唑蓝(MTT)法对 4 种人的 肿瘤细胞人结肠癌细胞(SW-620)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(MGC-803)进行了 体外抗肿瘤活性研究. 其中化合物 N-((4-乙基苯基)氨基甲酰基)-2-((4-(对甲苯基氨基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)乙 酰胺(5i), 2-((4-((4-乙氧基苯基)氨基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)-N-((4-乙基苯基)氨基甲酰基)乙酰胺(5o)和 N-((4-乙基 苯基)氨基甲酰基)-2-((4-((4-甲氧基苯基)氨基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)乙酰胺(5r)对 4 种测试的癌细胞系显示出高 的抗肿瘤增殖活性, 特别是化合物 5r 具有最高的抑制活性, 对 SW-620 的 IC 50 值最低, 为 1.46 μmol/L.

Research status of colloidal gold detection technology in medicine

“…The internal ion layer exhibits zeta potential. Colloidal gold solutions with a zeta potential greater than ±30mV have good stability [5], which helps to maintain repulsion between colloidal gold particles and keeps them dispersed and stable without easy aggregation.…”