Die Jagd auf Chinin: Etappenerfolge und Gesamtsiege

Kaufman, Teodoro S.; Rúveda, Edmundo A.

doi:10.1002/ange.200400663

Cited by 39 publications

(24 citation statements)

References 302 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Inúmeras substâncias naturais altamente ativas foram descobertas e usadas por eles. O arbusto da coca, 39,40 a quinquina, 41,42 o arbusto do jaborandi, que contém o alcaloide pilocarpina, 43 são apenas alguns exemplos que ilustram a importância destas descobertas para a farmacêutica moderna, que não deveria ignorá-las.…”

Section: Outras Descobertas Da Amazôniaunclassified

A Química dos povos indígenas da América do Sul

Soentgen

Hilbert

2016

Quim. Nova

View full text Add to dashboard Cite

THE CHEMISTRY OF INDIGENOUS PEOPLE OF SOUTHAMERICA. The contribution of non-European cultures to science and technology, primarily to chemistry, has gained very little attentions until now. Especially the high technological intelligence and inventiveness of South American native populations shall be put into a different light by our contribution. The purpose of this essay is to show that mainly in the area of chemical practices the indigenous competence was considerable and has led to inventions profitable nowadays to millions of people in the western world and especially to the pharmacy corporations. We would like to illustrate this assumption by giving some examples of chemical practices of transformation of substances, mainly those unknown in the Old World. The indigenous capacity to gain and to transform substances shall be shown here by the manufacture of poisons, such as curare or the extraction of toxic substances of plants, like during the fabrication of manioc flower. We shall mention as well other processes of multi-stage transformations and the discovery and the use of highly effective natural substances by Amazonian native populations, such as, for example, rubber, ichthyotoxic substances or psychoactive drugs.Keywords: Amazonia; indigenous knowledge; pre-Columbian technology. INTRODUÇÃONeste ensaio, 1 pretendemos mostrar que, no que concerne ao conhecimento relativo às práticas químicas, a criatividade e a inteligência técnica dos povos indígenas da América do Sul, são competências consideráveis até os dias de hoje. Os povos ameríndios, em especial os da bacia amazônica, desenvolveram práticas que levaram a invenções das quais, até hoje, milhões de pessoas se beneficiam.A história da química, assim como a história da ciência e da tecnologia em geral, ainda reluta em reconhecer devidamente as contribuições das culturas extraeuropeias. É verdade que o historiador Hermann Kopp permitiu-se, no primeiro volume de sua história da química, falar brevemente dos egípcios e dos fenícios, afirmando de maneira geral que "a química científica [...] se correlaciona estreitamente com o conhecimento empírico, baseando-se por demais nele, para que pudéssemos ignorar inteiramente épocas em que fatos que fazem parte da sua esfera já fossem conhecidos, embora não se pensasse ainda na relação desses fatos por um elo intelectual". 2 Nesta avaliação, fica inequivocamente claro que as práticas quí-micas de transformação de substâncias mais desenvolvidas também são um tema que compõem a história da ciência, não restringindo-se apenas ao campo da teoria. Estas práticas também são expostas em obras sobre a história da química, mas fundamentalmente a partir de um enfoque eurocêntrico. Uma exposição mais detalhada das contribuições de culturas extraeuropeias continua sendo, até hoje, a exceção. Somente a contribuição da China e da Índia para o desenvolvimento da ciência e da técnica, e particularmente da química, está presente no senso comum graças às obras monumentais de Joseph Needham e seus seguidores (Science and Civilizati...

show abstract

Section: Outras Descobertas Da Amazôniaunclassified

A Química dos povos indígenas da América do Sul

Soentgen

Hilbert

2016

Quim. Nova

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Das Molekülgerüst von 4 ermöglicht dagegen eine Sekundärreaktion: Katalysiert durch eine Deprotonierung der tertiären Hydroxygruppe von 4 durch Thr1NH 2 führt eine nucleophile Verdrängung des Chlorsubstituenten der Seitenkette durch das entstandene Alkoholat zur intramolekularen Bildung eines THF-Rings (C). Die Bildung dieses cyclischen Ethers löst gleichfalls eine Verdrängung von hydrolytisch aktiven Wassermolekülen aus, verhindert aber zudem die erneute Bildung des b-Lactons von 4 (D) sowie jegliche katalytische Beteiligung des jetzt vollständig protonierten Thr1NH 3 + an der Esterspaltung. [109] Diese Anordnung führt zu einer festen und irreversiblen Bindung des Inhibitors an das Proteasom.…”

Section: Totalsynthesen Von Salinosporamid Aunclassified

“…[1] Unter den bekanntesten frühen Beispielen für Sekundärmetaboliten, die für die menschliche Gesundheit genutzt werden, finden sich Antibiotika wie die Penicilline, [2] Cinchona-Alkaloide wie der Malariawirkstoff Chinin [3] und Morphin, [4] ein wirkungsvolles Schmerzmittel. Die Wichtigkeit dieser Moleküle für die Qualität des modernen Lebens machte sie sogar außerhalb der Welt der Wissenschaft und Medizin wohlbekannt.…”

Section: Introductionunclassified

Salinosporamid‐Naturstoffe: potente Inhibitoren des 20S‐Proteasoms als vielversprechende Krebs‐Chemotherapeutika

Gulder

Moore

2010

Angewandte Chemie

View full text Add to dashboard Cite

Proteasominhibitoren entwickeln sich rasch zu potenten Behandlungsoptionen in der Krebstherapie. Einer der vielversprechensten Wirkstoffkandidaten dieses Typs ist das Salinosporamid A aus dem Bakterium Salinispora tropica. Dieser marine Naturstoff hat einen komplexen, dicht funktionalisierten γ‐Lactam‐β‐lacton‐Pharmakophor, der für die irreversible Bindung zum Target, der β‐Untereinheit des 20S‐Proteasoms, verantwortlich ist. Klinische Studien der Phase I zur Behandlung von multiplem Myelom mit Salinosporamid A begannen nur drei Jahre nach dessen Entdeckung. Die starke biologische Aktivität und die faszinierende Struktur dieser Verbindung haben in den letzten Jahren intensive akademische und industrielle Forschungsarbeiten angetrieben, die zur Entwicklung von mehr als zehn Totalsynthesen, der Aufklärung des Biosyntheseweges und der Generierung vielversprechender Informationen zu Struktur‐Aktivitäts‐Beziehungen sowie onkologischer Daten geführt haben. Salinosporamid A ist daher ein faszinierendes Beispiel für das erfolgreiche Zusammenspiel von moderner Wirkstoffsuche und biomedizinischer Forschung, Medizinalchemie and Pharmakologie, Naturstoffanalyse und ‐synthese sowie Biosynthese und Bioengineering.

show abstract

“…[9,10] Das Fehlen direkter und vollständiger experimenteller Informationen führte zu der verbreiteten Schlussfolgerung, dass Woodwards und Doerings Totalsynthese von Chinin in Wirklichkeit unvollständig [2,[11][12][13][14][15] und ein Mythos ist. [2][3][4] Stork sagte dazu:…”

Section: Der Kontextunclassified

“…Als sie ihre Experimente beendet hatten, war Woodward 27 Jahre und einen Tag alt, [19] [24] Ist die Woodward-Doering-/Rabe-Kindler-Totalsynthese von Chinin ein "Mythos"? Der vielleicht früheste Versuch einer Synthese des berühmten Naturstoffs und Arzneimittels Chinin [12,15] [2] Gilbert Stork. Storks jüngste Behauptungen [2,4,11] hatten zur Folge, dass die Fachwelt ihr früheres Lob in Ablehnung umkehrte.…”

Section: Angewandte Chemieunclassified

Die Woodward‐Doering‐/Rabe‐Kindler‐Totalsynthese von Chinin: ein Mythos?

Seeman¹

2007

Angewandte Chemie

View full text Add to dashboard Cite

1918 beschrieben Paul Rabe und Karl Kindler die dreistufige Umwandlung von d‐Chinotoxin in Chinin. Robert B. Woodward und William von Eggers Doering veröffentlichten 1944 die Totalsynthese von Homomerochinen und d‐Chinotoxin aus 7‐Hydroxyisochinolin. Auf der Grundlage der Umsetzungen von Rabe und Kindler beanspruchten Woodward und Doering im Titel zweier Arbeiten von 1944 und 1945 die “Total Synthesis of Quinine”. In den Jahren 2000 und 2001 stempelte Gilbert Stork Woodwards und Doerings Anspruch aber als ungültig, weil sie in Cambridge nur Homomerochinen und d‐Chinotoxin, nicht aber synthetisches Chinin hergestellt hatten. Tatsächlich haben Rabe und Kindler die experimentellen Einzelheiten ihrer Umwandlung von d‐Chinotoxin in Chinin nie veröffentlicht. Dieser Aufsatz stellt die Ergebnisse einer detaillierten Untersuchung der Synthesechemie von Cinchona‐Alkaloiden vor und gibt anhand von bisher unveröffentlichtem Material sowie zahlreichen Interviews einen Einblick in das Leben der Hauptpersonen dieser fast 100 Jahre währenden Geschichte.

show abstract

Die Jagd auf Chinin: Etappenerfolge und Gesamtsiege

Cited by 39 publications

References 302 publications

A Química dos povos indígenas da América do Sul

A Química dos povos indígenas da América do Sul

Salinosporamid‐Naturstoffe: potente Inhibitoren des 20S‐Proteasoms als vielversprechende Krebs‐Chemotherapeutika

Die Woodward‐Doering‐/Rabe‐Kindler‐Totalsynthese von Chinin: ein Mythos?

Contact Info

Product

Resources

About