Encapsulamento do 5-fluorouracil em lipossomas para administração tópica

Abstract

ABSTRACT. This work aims to compare different methodologies for the preparation of dipalmitoylphosphatidylcholine/cholesterol (DPPC/Chol) liposomes entrapping the anticancer agent 5-fluorouracil (5-FU), a drug usually employed in melanoma therapy, designed for topical administration. The lipid vesicles were produced by dry lipid film hydration followed by extrusion, by ethanol injection and by reverse phase evaporation, while 5-FU was passively or actively incorporated into the liposomes. The results demonstrated that vesicle loading and stability can be controlled by the experimental procedure used to entrap the drug. Different initial drug to lipid molar ratios strongly affect encapsulation efficiency. The reverse-phase evaporation method resulted in the largest 5-FU encapsulation efficiency, around 6%. The preparation of these vesicles did not result in detectable drug degradation. During 4 weeks, no aggregation of liposomes was observed, however, extensive drug leakage from the vesicles was noticed. RESUMO: Encapsulamento do 5-fluorouracil em lipossomas para administração tópica. Este trabalho tem o objetivo de comparar diferentes metodologias de preparação de lipossomas de dipalmitoilfosfatidilcolina/colesterol (DPPC/Col) encapsulando o agente antineoplásico 5-fluorouracil (5-FU), uma droga normalmente utilizada na terapia de melaomas, projetados para administração tópica. As vesículas lipídicas foram produzidas através da hidratação do filme lipídico seco seguida de extrusão, por injeção de etanol e por evaporação da fase reversa, e a 5-FU foi incorporada nos lipossomas ativa ou passivamente. Os resultados mostraram que a incorporação da 5-FU e a estabilidade das veiculas podem ser controladas pelo procedimento empregado para encapsular o fármaco. Diferentes razões molares iniciais fármaco/lipídico afetam fortemente a eficiência de incorporação. O método de evaporação em fase reversa resultou na maior eficiência de incorporação, de aproximadamente 6%. A preparação destas veiculas não resultou em degradação detectável do fármaco. Durante 4 semanas, não se observou agregação dos lipossomas, entretanto, apreciável liberação do fármaco das vesículas foi notada.Palavras-chave: lipossomas, vesículas lipídicas, encapsulamento, administração tópica, liberação controlada da droga.

Synthesis and Characterization of ZSM-5 Zeolite Using Kaolin as Si and Al Source

“…It contains as the principal mineral kaolinite [4]. Before being used in the synthesis of zeolites, kaolin is subjected to thermal activation process at temperatures above 550 °C, which is the transformation to metakaolin [5].…”

“…These factors have raised interest in studying and developing processes for the synthesis of zeolites from calcined kaolin, aiming at its application in environmental technology, adding to the fact that the country has no significant deposits of natural zeolites of commercial value. [5,6].…”

Carreador lipídico nanoestruturado multifuncional contendo 5-fluorouracil e siRNA para tratamento de câncer de pele

“…Diante desta toxicidade, o 5FU passou a ser amplamente utilizado associado a nanotecnologia com o intuito da diminuição da dose e dos efeitos adversos, melhor direcionamento e diminuição da degradação do fármaco. Vários tipos de nanopartículas já foram reportadas contendo 5FU para câncer, visando aplicações tópicas ou sistêmicas(CAMACHO et al, 2016;EL-HAMMADI et al, 2017;MIRANDA DA COSTA;MORAES, 2003;PETRILLI et al, 2017;SAGGIORO;SUBUDHI et al, 2015;TUMMALA;SATISH KUMAR;PRAKASH, 2015;…”