Endothelin ET_B Receptors Are Involved in the Relaxation to the Pig Urinary Bladder neck

Abstract

These results suggest that BQ3020 produces relaxation of the pig bladder neck via activation of muscle endothelin ET(B) receptors, NO/cGMP- and COX-independent-, cAMP-PKA pathway-dependent-mechanisms, and involving BK(Ca) and SK(Ca) channel activation. ET(B) receptors are also involved in the NANC inhibitory neurotransmission.

Powerful Relaxation of Phosphodiesterase Type 4 Inhibitor Rolipram in the Pig and Human Bladder Neck

“…K + channels play a critical role in the repolarization of the action potential and in the maintenance of the resting membrane potential, limiting the amplitude and duration of bladder smooth muscle contraction [44]. In pig bladder neck, pre and postjunctional K v channels modulate the 5-HT and PACAP38 relaxations, respectively [42,43], smooth muscle endothelin ET B receptor activation produces relaxation via BK Ca and SK Ca channels and neuronal H 2 S produces relaxation via K ATP channels [34,45]. In the current study, K ATP and SK Ca channel blockade failed to modify the rolipram responses, thus ruling out the involvement of these channels.…”

Regulation of the lower urinary tract: urination and urinary incontinence

“…Dichas fibras preganglionares liberan acetilcolina (ACh) que se une a receptores nicotínicos de las neuronas postganglionares, las cuales, discurren por el nervio hipogástrico liberando noradrenalina (NA) en sus terminaciones (9,10,11). Este neurotransmisor produce una potente relajación del detrusor vía activación de los receptores adrenérgicos b 2 y b 3 y la contracción del cuello vesical y la uretra proximal a través de la unión de la NA a receptores adrenérgicos a 1 y de la endotelina-1 a receptores ET A (12,13,14,15).…”

“…Así, el ATP produce la relajación del músculo liso del cuello de la vejiga a través de receptores purinérgicos P2Y 1 y A 2A , mientras que la 5-HT, cuyo efecto es modulado por receptores serotoninérgicos presinápticos 5-HT 1A , induce la relajación vía receptores musculares 5-HT 7 acoplados a la vía de la proteína cinasa A (PKA) sin involucrar activación de los canales de K + de membrana. Finalmente el VIP y el PACAP 38 promueven relajación del cuello de la vejiga a través de los receptores VPAC 2 , mientras que el CGRP y la ET-1 producen relajación de la base de la vejiga vía activación de receptores CGRP 2 y ET B , respectivamente, acoplados a la vía de la PKA (15,25). Otros péptidos como la BK provocan un efecto dual, relajante y/o contráctil, a través de la activación de receptores de BK B 2 presentes en las terminaciones nerviosas y en el músculo liso, respectivamente (26).…”