Endothelin und Endothelin‐Rezeptorantagonisten. Wirkungen, Nebenwirkungen und Interaktionen

Abstract

Die Substanzklasse der ET‐Rezeptorantagonisten hat die Therapiemöglichkeiten der PAH erweitert. Die therapieresistente Hypertonie scheint dagegen keine viel versprechende Indikation zu sein. Ein Problem stellt die Lebertoxizität dar. Obwohl bei den selektiven Antagonisten geringer ausgeprägt, sind regelmäßige Kontrolluntersuchungen erforderlich. Ebenfalls nicht ausreichend geklärt ist die Embryotoxizität. Deshalb muss eine Schwangerschaft vor und während der Behandlung mit ET‐Rezeptorantagonisten unbedingt ausgeschlossen werden. Es bleibt abzuwarten, wann weitere ET‐Rezeptorantagonisten mit verbesserter Nutzen‐Risiko‐Relation auf den Markt kommen. Begonnen hat auch die Entwicklung von selektiven ETB‐Rezeptoragonisten. Die intravenös applizierbare Substanz SPI 1620 befindet sich derzeit in Phase‐I‐ und Phase‐II‐Studien als Adjuvans zur Chemotherapie. Auch hier wird die Zukunft zeigen, wie effektiv diese Substanzen sind.