Enhancement of oral absorption of curcumin by self-microemulsifying drug delivery systems

Cui, Jing; Yu, Bo; Zhao, Yu; Zhu, Wenzhen; Li, Houli; Lou, Hongxiang; Zhai, Guangxi

doi:10.1016/j.ijpharm.2008.12.009

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“…Para isso, uma mistura de surfactante e óleo contendo o ácido retinóico foi preparada sob agitação magnética. Posteriormente, a água foi progressivamente adicionada a esta mistura, sob agitação constante (Cui et al, 2009). A microemulsão preparada apresentou composição final de 70% de água, 24% de Tween 80, 6% de óleo e 0,06% de ácido retinóico.…”

Section: Preparo De Microemulsõesunclassified

Encapsulação De Ácido Retinóico Em Microemulsões Gelificadas

Martins¹,

Leonardi²,

Perrechil³

2017

Blucher Chemical Engineering Proceedings

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RESUMO -O ácido retinóico vem sendo amplamente utilizado no tratamento anti-idade, em processos acneicos e de outras lesões cutâneas. No entanto, este retinóide é instável e, quando aplicado diretamente na pele, pode causar rubor e irritação. A fim de resolver esse problema, a encapsulação apresenta-se como um método propício, uma vez que é capaz de proteger o ácido retinóico de ações externas como a luz e o oxigênio, permitir a liberação controlada evitando efeitos adversos, além de promover uma estabilidade prolongada do composto. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver microcápsulas a partir da gelificação iônica de microemulsões contendo gelana ou -carragena para a encapsulação de ácido retinóico. As microcápsulas foram avaliadas em relação à microscopia, eficiência de encapsulação e estabilidade do ácido retinóico. Os resultados mostraram que a técnica utilizada promoveu a formação de microcápsulas contendo o óleo encapsulado, porém a eficiência de encapsulação do ácido retinóico foi muito baixa (inferior a 4%) e o ácido retinóico encapsulado foi totalmente degradado após 4 dias de armazenamento. A partir dos resultados pode-se concluir que a metodologia empregada não foi adequada para a encapsulação e proteção deste tipo de composto. INTRODUÇÃOA microencapsulação é uma técnica que vem sendo usada há décadas, estando presente hoje em diversas áreas como a área farmacêutica, cosmética, alimentícia, dentre outras. Dentre as diferentes técnicas empregadas para encapsulação está a gelificação iônica, que é a formação de partículas gelificadas em escala micrométrica. Os compostos principalmente utilizados para o preparo dos microgéis são os biopolímeros, devido à sua biocompatibilidade, percepção como materiais naturais e desenvolvimento de estruturas com textura de sólido deformável (Burey et al., 2008).As microcápsulas têm como finalidade proteger o recheio de agentes externos como a luz e oxigênio, promovendo uma estabilidade prolongada no período de armazenagem e aplicação, além de permitir a liberação controlada e direcionada do ativo no local de interesse (Jenning e Gohla, 2001). Com isso, é possível aumentar a estabilidade de substâncias que podem se degradar facilmente em contato com o ambiente, ou que causariam efeitos colaterais quando aplicados diretamente, como o ácido retinóico (McClements, 2015;Lara, 2008).

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Section: Preparo De Microemulsõesunclassified

Encapsulação De Ácido Retinóico Em Microemulsões Gelificadas

Martins¹,

Leonardi²,

Perrechil³

2017

Blucher Chemical Engineering Proceedings

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“…This is because the digestion of surfactant can change the solubilisation environment of the drug, which in-turn can causes precipitation of the poorly water-soluble drugs (Cui et al, 2009;Fernandez et al, 2009). In addition, very little is known about the formation of degradation products of surfactants and their interactions with fatty acids, endogenous lipids (bile salts), phospholipids and dietary lipids.…”

Section: Surfactantsmentioning

confidence: 99%

Self-emulsifying therapeutic system: a potential approach for delivery of lipophilic drugs

Wadhwa¹,

Nair²,

Kumria³

2011

Braz. J. Pharm. Sci.

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Self-emulsifying therapeutic system (SETs) provide an effective and intelligent solution to the various issues related to the formulation of hydrophobic drugs with limited solubility in gastrointestinal fluid. Although the potential utility of SETs is well known, only in recent years has a mechanistic understanding of the impact of these systems on drug disposition emerged. These in situ emulsion-forming systems have a high stability when incorporated in various dosage forms. SETs are being looked upon as systems which can overcome the problems associated with delivery of poorly water soluble drugs. An in-depth knowledge about lipids and surfactants that can contribute to these systems, criterion for their selection and the proportion in which they can be used, represent some crucial factors determining the in vivo performance of these systems. This article presents a comprehensive account of various types of self-emulsifying formulations with emphasis on their composition and examples of currently marketed preparations.Uniterms: Lipid based formulations. Self-emulsifying therapeutic system. Self-emulsification.O sistema terapêutico auto-emulsionante (SETs) fornece solução eficaz e inteligente para os vários problemas relativos à formulação de fármacos hidrofóbicos com solubilidade limitada no fluido gastrintestinal. Embora a utilidade potencial dos SETs seja bem conhecida, só recentemente se compreendeu, mecanisticamente,o impacto desses sistemas na disposição de fármacos. Estes sistemas de formação de emulsão in situ têm alta estabilidade, quando incorporados em várias formas de dosagem. Os SETs têm sido considerados como sistemas que podem resolver problemas associados à liberação de fármacos pouco solúveis em água. O conhecimento profundo dos lipídios e tensoativos que podem ser utilizados para estes sistemas e o critério para a sua seleção e proporção na qual eles são utilizados são alguns dos fatores cruciais que determinam o desempenho do sistema in vivo. Este artigo apresenta o relato abrangente de vários tipos de formulações auto-emulsificantes, com ênfase em sua composição e exemplos das preparações que são correntemente comercializadas.Unitermos: Formulações baseadas em lipídio. Sistema terapêutico auto-emulsificante. Autoemulsificação.

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“…Previously, similar "dissolution" studies have been performed to characterize SNEDDSs. 4,28 However, it would be better to use the term "redispersibility study" rather than "dissolution study" because those evaluations were based on the quantification of total cyclosporin A in reconstituted nanoemulsion rather than free cyclosporin A. The redispersibility test was performed in a ZRS-8G dissolution tester (Tianda Tianfa Technology Co Ltd, Tianjin, China) according to the Chinese Pharmacopoeia Appendix Method I (the basket method) with minor modifications.…”

Section: Redispersibility Studymentioning

confidence: 99%

“…3 In general, SNEDDS is an isotropic mixture of drug, oil, surfactants, and cosurfactants, which forms an oil-in-water nanoemulsion upon contact with aqueous medium under gentle agitation. [4][5][6] SNEDDSs are commonly formulated in a liquid state and further encapsulated into soft gelatin capsules before use. However, the soft capsule formulations have some disadvantages, including low drug compatibility, poor stability, drug leakage and precipitation, capsule aging, and high production costs.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Solid self-nanoemulsifying cyclosporin A pellets prepared by fluid-bed coating: preparation, characterization and in vitro redispersibility

Yang¹,

Lü²,

Qi³

et al. 2011

IJN

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Background: The objective of this study was to evaluate fluid-bed coating as a new technique to prepare a pellet-based solid self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) using cyclosporin A as a model of a poorly water-soluble drug. Methods: The rationale of this technique was to entrap a Liquid SNEDDS in the matrix of the coating material, polyvinylpyrrolidone K30, by fluid-bed coating. Pseudoternary phase diagrams were used to screen the liquid SNEDDS formulations. The optimal formulation was composed of Labrafil M ® 1944 CS, Transcutol P ® , and Cremophor ® EL in a ratio of 9:14:7. To prepare solid SNEDDS pellets, liquid SNEDDS was first dispersed in an aqueous solution of polyvinylpyrrolidone and then sprayed onto the surface of non-pareil pellets. Upon evaporation of water, polyvinylpyrrolidone precipitated and formed tight films to entrap the liquid SNEDDS. Visual observation and scanning electron microscopic analysis confirmed good appearance of the solid SNEDDS pellets. Results: Our results indicated that up to 40% of the liquid SNEDDS could be entrapped in the coating layer. Powder x-ray diffraction analysis confirmed nonexistence of crystalline cyclosporin A in the formulation. Solid SNEDDS pellets showed a slower redispersion rate than the liquid SNEDDS. An increase in the total liquid SNEDDS loading led to faster redispersion, whereas increased coating weight (up to 400%) significantly decreased the redispersion rate. Both cyclosporin A loading and protective coating with 5% polyvinylpyrrolidone K30 did not significantly affect the redispersion rate. Conclusion: It is concluded that fluid-bed coating is a new technique with considerable potential for preparation of pellet-based solid SNEDDS formulations.

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Enhancement of oral absorption of curcumin by self-microemulsifying drug delivery systems

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Encapsulação De Ácido Retinóico Em Microemulsões Gelificadas

Encapsulação De Ácido Retinóico Em Microemulsões Gelificadas

Self-emulsifying therapeutic system: a potential approach for delivery of lipophilic drugs

Solid self-nanoemulsifying cyclosporin A pellets prepared by fluid-bed coating: preparation, characterization and in vitro redispersibility

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