Estratégias para a obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de plantas medicinais: conceitos sobre modificação estrutural para otimização da atividade

Abstract

ESTRATEGIES FOR OBTAINING PHARMACOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS FROM MEDICINAL PLANTS. CONCEPTS ABOUT STRUCTURAL MODIFICATION FOR IMPROVE THE ACTIVITY.In the present paper we discuss, based in our experience, some experimental procedures which may be employed for isolation of active compounds from medicinal plants. We have also emphasized some insights about the way to obtain more active and selective compounds from natural products through structural modifications oriented for analysis of structure-activity relationships.Keywords: medicinal plants; active compounds; chromatography; synthesis; structure-activity relationships. DIVULGAÇÃO INTRODUÇÃONos últimos anos tem-se verificado um grande avanço científico envolvendo os estudos químicos e farmacológicos de plantas medicinais que visam obter novos compostos com propriedades terapêuticas. Isto pode ser claramente observado pelo aumento de trabalhos publicados nesta área, tanto em congressos como em periódicos nacionais e internacionais, além do surgimento de novos periódicos específicos sobre produtos naturais ativos, como Phytomedicine, Phytochemical Analysis, Natural Product Letter, etc.Com o desenvolvimento de novas técnicas espectroscópicas, os químicos orgânicos têm conseguido elucidar rapidamente estruturas moleculares complexas de constituintes naturais, até há pouco tempo difíceis de serem identificados. A cada momento são relatadas na literatura novas moléculas, algumas de relevante ação farmacológica, como por exemplo o taxol, a forscolina, a artemisinina, etc. Neste contexto é importante mencionar que as plantas, além de seu uso na medicina popular com finalidades terapêuticas, têm contribuído, ao longo dos anos para a obtenção de vários fármacos, até hoje amplamente utilizados na clínica [1][2][3][4] . Como exemplo, podemos citar a morfina, a emetina, a vincristina, a colchichina, a rutina, etc. Cabe mencionar que dados da literatura indicaram que, em 1980, os consumidores dos Estados Unidos pagaram mais de 8 bilhões de dólares em prescrições com produtos naturais ativos. Em relação ao mercado mundial, cerca de 80% das pessoas utilizam plantas para curar suas enfermidades 5 . Outro aspecto a ser ressaltado é a quantidade de plantas existente no planeta, sendo que a maioria é desconhecida sob o ponto de vista científico, onde entre 250-500 mil espécies, somente cerca de 5% têm sido estudadas fitoquimicamente e uma porcentagem menor avaliadas sob os aspectos biológicos. Em recente artigo publicado neste periódico 6 , o Prof. R. B. Filho enfatiza alguns aspectos relacionados ao estudo da quími-ca de produtos naturais, demonstrando a importância, interdisciplinaridade, dificuldades e perspectivas destas investigações.A avaliação do potencial terapêutico de plantas medicinais e de alguns de seus constituintes, tais como flavonóides, alcalóides, triterpenos, sesquiterpenos, taninos, lignanas, etc, tem sido objeto de incessantes estudos, onde já foram comprovadas as ações farmacológicas através de testes pré-clínicos com animais [7][8][9][10] . Muitas destas ...

Aspectos químicos e potencial terapêutico de imidas cíclicas: uma revisão da literatura

“…Nosso grupo de pesquisa tem usado o método em pauta nos últi-mos anos, obtendo bons resultados quanto aos rendimentos e facilidade de purificação dos compostos supracitados 4,15,26 .…”

“…As imidas cíclicas são raramente encontradas na natureza, porém o isolamento e identificação do alcalóide filantimida (2) de origem vegetal propiciou ao nosso grupo de pesquisa a descoberta de muitos análogos sintéticos com potencial terapêutico 4,15 .…”

“…A síntese orgânica tem contribuído significativamente neste aspecto, sendo responsável por cerca de 75% dos fármacos existentes no mercado farmacêutico 1,2 . Cabe ressaltar, porém, que muitos destes fármacos são oriundos de protótipos advindos de produtos naturais, especialmente de plantas, que têm, ao longo dos anos, possibilitado a descoberta de inúmeras moléculas bio-ativas [3][4][5][6] .…”

Atividade antifúngica e possível mecanismo de ação do óleo essencial de folhas de Ocimum gratissimum (Linn.) sobre espécies de Candida

“…Nas últimas décadas, é notável a intensificação das pesquisas pela busca de compostos farmacologicamente ativos, visando uma forma terapêutica mais segura e acessível à população (Cechinel & Yunes, 1998;Noldin, 2005).…”

Avaliação do efeito de polietilenoglicóis no perfil de extratos de Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, e Passiflora edulis Sims, Passifloraceae

“…O método mais comumente usado é a extração com solventes líquidos, um processo dependente de fatores como solubilidade dos constituintes fitoquímicos e fatores inerentes ao processo como, por exemplo, temperatura e agitação do meio, polaridade e toxicidade dos solventes (Bazykina et al, 2002;Simões et al, 2003). As diferentes classes de compostos existentes nas plantas apresentam diferentes polaridades, fato que possibilita selecionar a extração de substâncias ou classes que possuem atividade biológica de interesse dependendo do sistema extração/ solvente escolhido (Maciel et al, 2002;Cechinel & Yunes, 1998). A eficiência na extração de princípios ativos a partir de plantas é dependente principalmente da solubilidade destes nos solventes empregados (Gnoatto et al, 2007;Simões et al, 2003).…”