Levantamento bibliográfico das propriedades farmacológicas e toxicológicas da Erythroxylum coca, bem como, situá-la no cenário nacional e internacional, através de revisão narrativa, a fim de apresentar sua importância diante dos avanços metodológicos disponíveis na atualidade. A planta Erythroxylum coca, embora constituída de inúmeros componentes, apresenta como o seu principal princípio ativo, a cocaína, sendo amplamente utilizada de forma recreativa e abusiva como estimulante potente do Sistema Nervoso Central, assim, devido aos inúmeros problemas de saúde e segurança pública vinculados, desde o século XX é considerada droga ilícita, estando sob controle internacional e criminalizada em todos os países pertencentes ao acordo da Lei Internacional de Drogas. Todavia, as folhas desta planta, são empregadas para diversos fins terapêuticos de forma medicinal desde os povos andinos e tribos americanas, como ação anestésica local e forte estimulação do Sistema Nervoso Central, efeitos metabólicos, vasculares, saúde digestiva e bucal, e associados a impotência sexual. Ademais, as folhas de coca apresentam em sua constituição: calorias, carboidratos, minerais e vitaminas, que fornecem fonte de energia e nutrientes para os consumidores desta. As diversas reações contrárias no século XX, devido a sua toxicidade e alto risco de dependência química, gerou “pré-conceito” a planta como um todo, ademais encontra-se obstáculos legais, estigmas e confusões, ambos agravados pela deficiência da conscientização sobre suas características, logo pausando inúmeras pesquisas e estudos de suas potenciais aplicações, permanecendo estes limitados, enfocados apenas em seus efeitos tóxicos e propriedades estimulantes e anestésicas. Compreender suas propriedades farmacológicas e toxicológicas, e incentivar sua pesquisa, é fundamental para alcançar sua compreensão.