O estudo avaliou os efeitos da pregabalina sobre o fígado de ratos lactentes, oriundos da prole de fêmeas que receberam a droga durante a lactação. Foram utilizados 24 ratos albinos lactentes com 14 e 21 dias de vida. Os animais foram divididos em grupos controle (GC) e pregabalina (GP), e estes, subdivididos, de acordo com a idade de eutanásia (GC14, GC21, GP14, GP21). As matrizes lactantes dos grupos tratados receberam por via oral, o psicofármaco pregabalina durante os 21 dias de amamentação. As matrizes dos grupos controles receberam apenas solução fisiológica. Na data da eutanásia, valores morfométricos e estereológicos foram aferidos. As amostras foram fixadas e secções de fígado foram processadas. Área e diâmetros dos núcleos de hepatócitos, área dos hepatócitos, área e diâmetro de ductos biliares e número de hepatócitos por área além de densidades de volume dos hepatócitos e do tecido intersticial foram obtidos. Os resultados foram confrontados pelo teste estatístico “U” de Mann-Whitney, para variáveis com distribuição não paramétrica, e teste “t” de Student para variáveis paramétricas. Os animais tratados apresentaram aumento de variáveis biométricas em ambas as idades estudadas. Houve aumento da área dos hepatócitos aos 14 e 21 dias de vida, e aumento do diâmetro dos núcleos dos hepatócitos dos animais eutanasiados aos 21 dias de idade. Verificou-se aumento do volume dos tecidos hepáticos no grupo de 14 dias de vida. As enzimas hepáticas não sofreram alterações. A pregabalina promoveu hipertrofia de hepatócitos (Megalocitose) sem comprometimento da atividade funcional das células.