A szulfanilureavegyületek közös vércukorcsökkentő hatásuk mellett számos tulajdonságukban különböznek egymás-tól. Korábbi adatok a második generációs származék, a gliclazid, csoporton belüli lehetséges előnyeiről számoltak be. Noha az ezzel kapcsolatos megfi gyelések száma folyamatosan nő, újabb antidiabetikumok megjelenése miatt ezek az adatok kikerültek az érdeklődés előteréből. A közlemény áttekinti a rendelkezésre álló újabb kísérletes (receptoriális hatások, jelátviteli tényező aktiválásának hiánya, antioxidáns tulajdonság, a béta-sejt differenciálódásában szerepet játszó tényezők feltételezett serkentése), valamint farmakogenomikai adatokat és összeveti azokat a hatóanyaggal kapcsolatos klinikai tapasztalatokkal (hypoglykaemiaelőfordulás, cardiovascularis kimeneteli mutatók alakulása). Az összevetés megerősíti a gliclazid egyedi előnyét, mivel nem gátolja az ischaemiás prekondicionálást, pancreasszelektív, továbbá, más szulfanilureaszármazékokhoz képest mérsékli az atherogenesist, valamint a béta-sejt-vesztést. Bár ez a molekula sem mentes a szulfanilureákat általában jellemző hátrányoktól (vércukorszinttől független inzulinszekretagóg hatás, béta-sejt-depléció), sajátosságai előnyt jelenthetnek a csoporton belüli választás során. Orv. Hetil., 2014, 155(14), 541-548.
Kulcsszavak: szulfanilureareceptor, Epac2, antioxidáns hatás, farmakogenomika, hypoglykaemia, béta-sejt-vesztésThe use of gliclazide in the mirror of the individualized sulfonylurea therapy In addition to the common blood glucose lowering effect, sulfonylurea compounds are different in many aspects from each other. Based on earlier fi ndings the second generation gliclazide has special advantages within this group. Although the number of experimental and clinical observations on gliclazide is continuously increasing, these novel fi ndings are not in the focus anymore due to the appearance of new antidiabetics. The article overviews recent experimental (receptorial effect, the absence of Epac2 activation, antioxidant properties, possible incentive of factors participating in beta-cell differentiation) and pharmacogenomic data, and compares them with clinical observations obtained from gliclazide treatment (hypoglycaemias, parame ters of cardiovascular outcome). The data underline the advantages of gliclazide, the highly pancreas-selective nature, preservation of the ischemic precondition, favourable hemodynamic properties and potential reduction of the beta-cell loss as compared to other compounds of the group. However, gliclazide is not free from disadvantages characteristic to sulfonylureas in general (blood glucose independent insulin stimulation, beta-cell depletion). Comparing gliclazide with other derivatives of the group, the above data indicate individual benefi ts for the application when sulfonylurea compound is the drug of choice.Keywords: sulfonylurea receptor, Epac2, antioxidant behaviour, pharmacogenomics, hypoglycemia, beta-cell mass
Winkler, G.[The use of gliclazide in the mirror of the individualized sulfonylurea therapy]. Orv....