Objetivo: Avaliar por meio de trabalhos científicos as ocorrências de reações de hipersensibilidade aos antibióticos descritos na literatura. Métodos: Trata-se de um estudo de revisão bibliográfica. Foram selecionados artigos que abordam os mecanismos envolvidos nas reações de hipersensibilidade aos antibióticos, trabalhos realizados no período de 2016 até 2021, artigos completos e de acesso livre e desconsiderados os casos de duplicidade, artigos realizados fora da data identificada acima e que há material incompleto. Resultados: Os β- lactâmicos constituem a primeira classe de derivados de produtos naturais utilizados no tratamento terapêutico de infecções bacterianas. Possuem amplo espectro de atividade antibacteriana, eficácia clínica e excelente perfil de segurança, devido a atuação na enzima transpeptidase, única em bactérias. As reações de hipersensibilidade a fármacos afetam acima de 7% do público geral, indicando em um severo agravo de saúde pública. Considerações finais: A classe das penicilinas representa 75,8% de pacientes com histórico de hipersensibilidade ao fármaco, já o grupo β-lactâmico representa no total, cerca de 83,9% do quadro de reações alérgicas. O diagnóstico de reações de hipersensibilidade a fármacos requer uma abordagem criteriosa, recomendando a escolha adequada dos fármacos a indivíduos hipersensíveis.