2021
DOI: 10.1016/j.sajb.2021.04.027
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In vitro antioxidant and acetylcholinesterase inhibitory properties of the alkaloid fraction of Cissampelos sympodialis Eichler

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“…As plantas são potenciais fonte de descoberta de medicamentos devido às suas características físico-químicas, à disponibilidade, diversidade, singularidade e complexidade, estruturas de seus constituintes 20 . Assim, os alcaloides têm sido destaque no desenvolvimento de medicamentos inibidores da acetilcolinesterase, pois, além da afinidade do composto para a enzima in vitro, algumas características moleculares desses ativos são relevantes, como o fato de possuírem carga positiva no pH do organismo, proporcionarem melhor biodisponibilidade, e, consequentemente, uma atividade duradoura in vivo (pois apresentam maior poder de penetração, devido à interação eletrostática com proteínas presentes na membrana apical das células endoteliais que constituem a barreira hematoencefálica) 9 .…”
Section: Discussionunclassified
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“…As plantas são potenciais fonte de descoberta de medicamentos devido às suas características físico-químicas, à disponibilidade, diversidade, singularidade e complexidade, estruturas de seus constituintes 20 . Assim, os alcaloides têm sido destaque no desenvolvimento de medicamentos inibidores da acetilcolinesterase, pois, além da afinidade do composto para a enzima in vitro, algumas características moleculares desses ativos são relevantes, como o fato de possuírem carga positiva no pH do organismo, proporcionarem melhor biodisponibilidade, e, consequentemente, uma atividade duradoura in vivo (pois apresentam maior poder de penetração, devido à interação eletrostática com proteínas presentes na membrana apical das células endoteliais que constituem a barreira hematoencefálica) 9 .…”
Section: Discussionunclassified
“…Dessa forma, têm sido realizado estudos para avaliar a atividade inibitória e antioxidante da AChE de um mesmo composto, pois já foi relatado que, nos casos de pacientes com a DA, a intensa liberação de espécies reativas de oxigênio (ROS), espécies reativas de nitrogênio (RNS) e espécies reativas de enxofre (RSS) contribui para a evolução da doença, devido ao aumento da toxicidade e morte neuronal. Assim, tais compostos se apresentam como pontenciais fármacos para o tratamento do Mal de Alzheimer devido a seu possível efeito antioxidante, além do efeito anticolinesterásico já relatado 9 .…”
Section: Discussionunclassified
“…It was found that the predominant alkaloids in this group belong to the class of bisbenzylisoquinolines (BIS-BIQ) and that several factors play a crucial role in the AChE-inhibitory potential of BIS-BIQ alkaloids, including stereochemistry, the number of bridges, and the nature and position of substituents. It was found that the fewer the number of binding bridges between the molecules, the greater is efficacy, as demonstrated in the case of lindoldhamine, the first compound from the BIS-BIQ group to be evaluated for its AChE-inhibitory activity [ 50 ].…”
Section: Laurus Nobilis (Lauraceae)mentioning
confidence: 99%
“…Os alcaloides são o foco em muitos estudos de novos protótipos de substâncias inibidoras da AchE, para a utilização no tratamento de doenças neurodegenerativas, que, aliado a isso, tem como um fator de agravamento a geração de radicais livres. Diante disso, o estudo de Mendes et al (2021) Tais achados corroboram com evidências anteriores acerca dos importantes efeitos farmacológicos da milonina, visto que a avaliação da citotoxicidade e alterações dos padrões morfológicos em células Vero nos permite uma identificação prévia do comportamento deste alcaloide em contato com as células do corpo humano. Ensaios preliminares in vitro acerca dos efeitos citotóxicos da milonina já haviam sido realizados em cultura de hepatócitos e fibroblastos V79, visando comparar os alcaloides milonina e warifteína, onde foi possível observar que a milonina apresentou-se menos citotóxica frente aos dois tipos celulares testados, mostrando vantagem em relação à warifteína como um composto potencial para investigações de atividades farmacológicas (MELO et al, 2003).…”
Section: Efeitos Antioxidantesunclassified
“…Estudos indicam que, dentre os diversos metabólitos secundários presentes nesta espécie medicinal, tais atividades biológicas são resultantes de uma abundância em alcalóides, um grupo farmacologicamente ativo de compostos nitrogenados, que, embora os mecanismos ainda não sejam totalmente esclarecidos, apresentam ações biológicas efetivas, atuando em sistemas como neurotransmissores opiáceos, colinérgicos, muscarínicos, GABAérgicos, dopaminérgicos e serotoninérgicos (ALVES et al, 2017;CAVALCANTE et al, 2010;COSTA et al, 2019, MENDES et al, 2021.…”
unclassified