Investigação do potencial antioxidante e anticolinesterásico de Hippeastrum (Amaryllidaceae)

Abstract

Recebido em 20/12/07; aceito em 4/6/08; publicado na web em 5/11/08 ANTIOXIDANT AND ANTICOLINESTERASIC EFFECTS OF Hippeastrum SPECIES (AMARYLLIDACEAE). Amaryllidaceae family is an important source of bioactive molecules and considering the taxonomic relationships, it is relevant to investigate the genus Hippeastrum. Thus, the aim of this work was to determine antioxidant and anticholinesterasic activities of Hippeastrum morelianum, Hippeastrum psittacinum and Hippeastrum santacatarina. Both antioxidant and acetylcholinesterasic activities of extracts were determinated by bioautography as 10 mg/mL and 0.1 mg/mL, respectively. The antioxidant activity of alkaloid lycorine, determinated spectrophotometrically with DPPH, indicated an IC 50 value of 0.326 mM.Keywords: Amaryllidaceae; antioxidant; anticholinesterasic. IntrodUçãoA etiologia da Doença de Alzheimer (DA) permanece desconhecida, mas estudos post mortem têm mostrado que a doença é caracterizada pela diminuição da função colinérgica no cérebro.1 Os mais modernos medicamentos utilizados para tratar os sintomas da DA elevam os níveis de acetilcolina pela inibição da enzima acetilcolinesterase (AChE). Ensaios desenvolvidos para detectar esta atividade estão sendo amplamente utilizados para avaliar um grande número de plantas utilizadas popularmente para melhorar a memória. Sabe-se também que o dano causado por espécies reativas de oxigênio, atualmente, é considerado um fator contribuinte de diversas doenças, incluindo a DA.3 Assim, identificar o potencial antioxidante de uma substância pode credenciá-la a ser uma molécula bioativa mais completa quando se considera o conjunto de suas propriedades. Dessa forma, é adequada a associação de ambos os ensaios para um estudo bioguiado mais eficiente.Na busca por novos fármacos, os produtos naturais destacam-se pela diversidade estrutural e, assim, as plantas são candidatas importantes para screening de novos compostos bioativos. Ao considerar as informações botânicas e quimio-taxonômicas, a eleição das plantas a serem investigadas torna-se mais selecionada. Considerando esse conjunto de fatores, a família Amaryllidaceae, particularmente, desponta como uma fonte promissora de novas substâncias bioativas, justificando a avaliação dos gêneros presentes no Brasil.O alcalóide galantamina foi, inicialmente, isolado de Galanthus woronowii, mas atualmente é obtido a partir de Narcissus sp. e Leucojum aestivum, assim como sinteticamente. A partir da descoberta deste alcalóide enquanto potente inibidor da enzima AChE, sua aprovação pelo FDA (Food and Drug Administration) em 2001 para comercialização e, conseqüentemente, importante utilização na DA, o interesse no estudo químico e farmacológico da família Amaryllidaceae vem aumentando exponencialmente. 4,5 Um screening do extrato bruto e das frações enriquecidas em alcalóides obtidas durante a extração ácido-base auxilia no direcionamento das investigações de isolamento e elucidação estrutural dessas substâncias, bem como contribui para a triagem de gêneros e espécies promissoras...

Lycorine induces cell death in the amitochondriate parasite, Trichomonas vaginalis, via an alternative non-apoptotic death pathway

“…Lycorine (1) was previously isolated from fresh bulbs of Hippeastrum santacatarina (Traub) Dutilh, a native Amaryllidaceae species from the south of Brazil (Giordani et al, 2008). A voucher specimen was deposited in the herbarium at Federal University of Rio Grande do Sul (UFRGS), Brazil, under reference number ICN 149429.…”

Lycorine Derivatives Against Trichomonas vaginalis

“…Lycorine ( 1 ) was obtained as the main alkaloid from the bulbs of Hippeastrum santacatarina (Traub) Dutilh (19). 1 H NMR (CDCl 3 , 300 MHz): δ 6.80 (1Η, s, H‐7); 6.57 (1H, s, H‐10); 5.40 (1H, s, H‐3); 5.90 (2H, s, OCH 2 O); 4.37 (1H, s, H‐1); 4.15 (1H, s, H‐2); 4.10 (1H, d, J 14.1 Hz, H‐6); 3.30 (1H, d, J 14.1 Hz, H‐6); 3.25 (1H, m, H‐12); 2.79 (1H, d, J 10.2 Hz, H‐4a); 2.65 (1H, d, J 10.1 Hz, H‐10b); 2.55 (2H, m, H‐11); 2.35 (1H, m, H‐12).…”

“…Lycorine (1) was obtained as the main alkaloid from the bulbs of Hippeastrum santacatarina (Traub) Dutilh (19 The lycorine derivatives were prepared using the synthetic strategy described in Scheme 1.…”

Caseína quinase 1 como alvo para o planejamento de fármacos em mal de Alzheimer

“…Durante o processo de proteólise da Tau propaga-se a formação de pequenos agregados, os quais progridem para fibrilas levando à formação dos emaranhados neurofibrilares (NFTs), decorrente de um desequilíbrio na atividade das cinases e fosfatases. -TORRERO, 2002;GIORDANI et al, 2008;LARSON, 2013;LIEW;TAN;PEH, 2014;SUMMERS, 1989) A evolução dos sintomas da doença está associada a modificações estruturais nas sinapses colinérgicas em determinadas regiões cerebrais e, consequentemente, à diminuição do potencial de neurotransmissão colinérgica. O aumento da capacidade de neurotransmissão colinérgica constitui o mecanismo fundamental dos fármacos utilizados para o tratamento da DA.…”