Kovalente Inhibition der Pleckstrin‐Homologiedomäne von Cytohesinen durch Cyplecksine

Abstract

Im kovalenten Griff: Eine neue Familie von 5‐Brombarbituraten (Cyplecksine; siehe Struktur) inhibiert in einem kovalenten Mechanismus die Funktion der Pleckstrin‐Homologiedomäne der Cytohesine, einer Klasse niedermolekularer Guaninnukleotid‐Austauschfaktoren für die Ras‐ähnlichen Arf‐GTPasen. Cyplecksine verhindern die Phosphoinosit‐abhängige Membranrekrutierung der Cytohesine und könnten nützlich zur Validierung der Cytohesine als Targets für die Wirkstoff‐Entwicklung sein.