Lofexidine, an α2-Receptor Agonist for Opioid Detoxification

Abstract

Lofexidine appears to be a promising agent for opioid detoxification. If approved, it would be the first nonopioid agent approved for this indication. Further large-scale controlled studies are needed to identify the safest, most effective dosage regimen required to achieve opioid detoxification.

Stabilization of remission in patients with opioid depen dence: pharmacological and pharmacogenetic aspects

“…Эти препараты стимулируют пресинапти ческие ADRA2A рецепторы, снижают выделение норадреналина (НА) в синаптическую щель и ши роко применяются для купирования симптомов ост рого ОАС [35]. Предполагается, что этот эффект также можно использовать и в постабстинентном периоде [16], в частности, с целью повышения ус тойчивости к стрессорным воздействиям как важ ным причинам срыва. В исследовании R. Sinha et al [33] было показано, что комбинация перораль ного налтрексона и лофексидина способствует луч шему удержанию в программе терапии без реци дива (4 недели), а также снижению влечения к опи атам по сравнению с группой плацебо.…”

The World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) Guidelines for the Biological Treatment of Substance Use and Related Disorders. Part 2: Opioid dependence

“…In recent years, lofexidine has been studied as a possible alternative to clonidine to treat opioid withdrawal (for a review see Gish et al 2010). Lofexidine is an alpha-2-adrenoreceptor agonist that is structurally related to clonidine but is not active as a hypertensive agent.…”

Pharmacological Treatments of Opiate Dependence

“…Preliminary studies have shown that lofexidine has a better safety profile than clonidine, with fewer hypotensive effects. Studies have shown that lofexidine is effective in calming adrenergic withdrawal symptoms [43,44]. It does not, however, calm insomnia or myalgia which are frequent.…”