A metformin a 2-es típusú diabetes vércukorcsökkentő kezelésének alapgyógyszere: a hatályos kezelési irányelvek szerint ellenjavallat/intolerancia hiányában adását a betegség egész tartamában fenn kell tartani, inzulinkezelés bevezetését követően is. Az utóbbi időben mind több részlet vált ismertté hatásai molekuláris hátterét illetően, a megismeréssel párhuzamosan nőtt azonban a megválaszolásra váró újabb kérdések száma is. Az áttekintő közlemény a szer klinikai farmakológiájával és hatásspektrumával kapcsolatos már kikristályosodott, illetve újabb adatokat járja körül. Röviden kitér a hatását potenciálisan befolyásoló genetikai polimorfizmusokra és gyógyszer-interakciókra is. Orv. Hetil., 2016, 157(23), 882-891.Kulcsszavak: metformin, farmakokinetika, farmakodinamika, molekuláris mechanizmusok, genetikai polimorfizmusok, gyógyszer-interakciók
Metformin -new data of an "old", but efficient, safe and reliable antidiabeticsMetformin is the basic drug of antihyperglycemic therapy in type 2 diabetes: according to actual therapeutic guidelines, it should be given in the absence of contraindications or intolerance during the whole course of the disease even after the initiation of insulin therapy. Recently more and more details have been explored regarding the molecular background of its effects, however, in parallel with the enormous growing knowledge, the number of questions still waiting to be answered has also grown. This review article deals with data already crystallized as well as with details not definitely cleared up. Genetic polymorphisms as well as potential drug interactions influencing the effects of metformin are also briefly summarized.
ÖSSZEFOGLALÓ KÖZLEMÉNYRövidítések 5-HT3 = 5-hidroxi-triptamin-3; ADP = adenozin-difoszfát; AgRP = (Agouti-related protein) Agouti-szerű fehérje; AMP = adenozin-monofoszfát; AMPK = AMP-vel aktiválódó kináz; ATP = adenozin-trifoszfát; CART = (cocaine-amphetamine retard transcript) kokain-amfetamin függő termék; CI = (confidence interval) megbízhatósági tartomány; CIN = (contrastinduced nephropathy) kontrasztanyag kiváltotta vesekároso-dás; CYP = citokróm P450 mikroszomális enzimrendszer; DR = (delayed reabsorption) késleltetett felszívódású gyógy-szerváltozat; FDA = (Food and Drug Administration) (amerikai) Élelmiszer-és Gyógyszerfelügyelet; GFR = glomerularis filtrációs ráta; GLP-1 = (glucagon-like peptide) glükagonszerű peptid-1; HIF = hypoxia indukálta faktor; ICAM = (intercellular cell adhesion molecule) intercelluláris sejtadhéziós molekula; IR = (immediate release) azonnal oldódó gyógyszerválto-