Methadone for relief of cancer pain: a review of pharmacokinetics, pharmacodynamics, drug interactions and protocols of administration

Abstract

Methadone, a synthetic opioid, has unique pharmacodynamics and pharmacokinetics, which contribute to its unique ability to relieve pain unresponsive to other potent opiates and its unique dosing and drug interactions. Several guidelines of administration have been established. Physicians who are involved in pain management should have a fundamental understanding of methadone's unique properties.

O uso de opióides no tratamento da dor crônica não oncológica: o papel da metadona

“…Os principais pacientes eram fármaco-dependentes ao uso de opióides, o que a estigmatizou, criando uma certa resistência ao seu uso como analgésico. Metadona é disponível na forma racêmica L-metadona, composta por 2 enantiômeros: R-metadona e S-Metadona [22][23][24][25] . É um agonista dos receptores opióides Mµ, Delta e Kappa.…”

“…Liga-se a proteínas plasmáticas em uma taxa de 86%. Sua potência analgésica é de até 5 a 10 vezes maior do que a da morfina 22,25,26 . A metabolização ocorre principalmente no fígado através de um processo de N-demetilação e os metabólitos são inativos 22,[28][29][30] .…”

“…Metadona não é removida pela hemodiálise. Também está presente no leite materno em concentrações que teoricamente não impedem a amamentação, porém cruza a barreira placentária em concentração que pode causar síndrome de abstinência no recém-nascido de mães que usam metadona 22,23,25,27,28,[31][32][33] . A metadona produz menos náusea, constipação e sedação do que a morfina.…”

“…Most patients were opioid-dependent, thus stigmatizing methadone and creating a resistance to its use as an analgesic drug. Methadone is available in its racemic form -L-methadone -composed of two enantiomers: R-methadone and S-methadone [22][23][24][25] . It is a Mµ, Kappa and Delta opioid receptors agonist.…”

“…It is bound to plasma proteins in an 86% ratio. Its analgesic potency is up to 5-10 times stronger than morphine 22,25,26 . The drug is primarily metabolized in the liver through an N-demethylation process and metabolites are inactive 22,[28][29][30] .…”