Mixed Palladium(iii)–Nickel(ii) and Palladium(ii)–Copper(ii) Complex Salts with Biuret and the N4-Macrocycle Cyclam

Ανάπτυξη, Βιοκατανομή Και Φαρμακοκινητική Μελέτη Πεπτιδικών Αναλόγων Μπομπεσίνης Επισημασμένων Με Διαγνωστικά Ραδιονουκλίδια Για Την Αντιμετώπιση Του Καρκίνου

“…Προκειμένου να μειωθεί η νεφρική συσσώρευση ραδιενέργειας μετά τη χορήγηση ραδιοεπισημασμένων πεπτιδικών παραγώγων έχουν εφαρμοσθεί διάφορες τεχνικές: 1) χορήγηση θραυσμάτων αλβουμίνης 180 , 2) χορήγηση θετικά φορτισμένων αμινοξέων όπως λυσίνη, αργινίνη [196][197][198][199] , 3) αύξηση της παραγωγής ουρών, και μεταβολή στο pH τους 200 , 4) συγχορήγηση Gelofusine® (Gelo), ενός διογκωτικού διαστολέα πλάσματος (plasma expander) 177,179,181,182,184 . ii) διαθέτει το μακροκυκλικό σύστημα τετραμίνης το οποίο είναι γνωστό από τη βιβλιογραφία 187,201,202 ότι συμπλέκεται γρήγορα και εύκολα με το χαλκό Cu II , iii) παράλληλα, η παρουσία της ελεύθερης ομάδςα -COOH διευκολύνει την ομοιοπολική σύζευξη του με το πεπτίδιο κατά την πεπτιδική σύνθεση με διαδικασία παρόμοια με αυτήν της προσθήκης ενός αμινοξέος. Τα παραπάνω αποτελέσματα επιβεβαιώνουν προηγούμενες μελέτες που θέλουν παράγωγα τα οποία αποβάλλονται κυρίως από το ουροποιητικό και ακολουθούν σχετικά απλά φαρμακοκινητικά μοντέλα (γραμμικά) να μπορούν να κλιμακωθούν φαρμακοκινητικά με αλλομετρία 162,165,166,168,169,[203][204][205] .…”

“…Μετά από την συγκριτική ανάλυση των φασμάτων IR του Cu-c-carboxylic acid cyclam και ccarboxylic acid cyclam επιβεβαιώθηκε η παρουσία του επιθυμητού συμπλόκου με το Cu από τις χαρακτηριστικές κορυφές: IR (cm -1 ) (Εικόνα 132): (Ν-Η) 3252, 3183, 2949, (C-Η) 2869, (C=O) 1707 (μείωση λόγω δεσμών Η).Τα παραπάνω αποτελέσματα συμφωνούν με βιβλιογραφικά δεδομένα για παρόμοια παράγωγα186,187 .Αναλυτικότερα οι δονήσεις vNH 3350  3450 cm -1 , (ως ασθενείς κορυφές) και δΝΗ 1564 cm -1 που παρατηρούνται στο φάσμα του c-carboxylic acid cyclam μετά την αντίδραση με το χαλκό εξαφανίζονται και δίνουν τη θέση τους σε κορυφές στα 3252 και 3183 cm -1 . κύματος (wavelength) (cm -1 ).…”

“…κύματος (wavelength) (cm -1 ). (b)Παράλληλα εμφανίζεται μια κορυφή στα 438 cm -1 που αντιστοιχεί στο νCuN, η κορυφή αυτή είναι χαρακτηριστική για τα σύμπλοκα των χηλικών παραγόντων τύπου cyclam με τα ιόντα Cu186,187 . Οι κορυφές που παρατηρούνται στα και 2869 cm -1 αντιστοιχούν στις δονήσεις έκτασης C-H, ενώ η κορυφή στα 1707 cm −1 αντιστοιχεί στο ελεύθερο -COOH.ε.…”