Modulation der zytoplasmatischen Ca<sup>2+</sup>-Konzentration isolierter Myozyten des Detrusor vesicae durch Anticholinergika

Eckert, Roberta; Wilhelm, Alan; Schwantes, Ulrich; Utz, J.; Alloussi, S.; Trautwein, W.; Ziegler, Manja

doi:10.1055/s-2008-1057842

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“…As expected from the receptor binding profile of trospium chloride, in vitro and in vivo studies have demonstrated the ability of trospium chloride to reverse cholinergically-induced smooth muscle contractions in the bladder [51][52][53][54].…”

Section: Muscarinic Receptor Inhibitionmentioning

confidence: 99%

Trospium chloride: a different anticholinergic

Zinner

2006

Expert Review of Obstetrics & Gynecology

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Overactive bladder (OAB) is a syndrome with potentially debilitating effects characterized by urgency, usually accompanied by urinary frequency and nocturia, with or without urgency incontinence. The prevalence of OAB increases with age and some suggest it may be more common in women than men. Women with OAB are more likely to suffer from OAB with urgency incontinence, a symptom that can result in low self-esteem, depression and impaired sexual function. Trospium chloride is the only quaternary amine antimuscarinic approved in the USA and Europe for the treatment of OAB. Its distinct pharmacological properties distinguish it from other agents in this class, all of which are tertiary amines. These pharmacological properties may provide trospium chloride with salutary safety advantages.

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Section: Muscarinic Receptor Inhibitionmentioning

confidence: 99%

Trospium chloride: a different anticholinergic

Zinner

2006

Expert Review of Obstetrics & Gynecology

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Bioavailability of trospium chloride after intravesical instillation in patients with neurogenic lower urinary tract dysfunction: A pilot study

et al. 1999

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Oral drug treatment of detrusor overactivity often causes undesirable side effects in other organs. For some patients, in particular those with neurogenically induced detrusor overactivity (detrusor hyperreflexia), the tolerance level for adverse effects is low and oral treatment may become ineffective. Intravesical administration of the drug can diminish the side effects or increase treatment effectivity in patients who are (partially) refractory to oral treatment because the relative concentration of the drug is increased in the target organ and decreased in the circulation. Six men (19–34 years old) with traumatic spinal cord lesions between C2 and Th11 were randomized to intravesical instillation with 15 or 30 mg trospium chloride in 40 ml saline into the empty bladder. Catheterization was postponed until at least 3 h after instillation, and fluid intake was not allowed during the first 4 h. Blood samples were taken before and 11 times after instillation; the last sample 12 h post instillation. Four positive samples were found in three patients: 0.10 ng/ml after 1 h and 0.13 ng/ml after 2½ h in two patients with 15 mg, and 0.24 ng/ml after 30 min and 0.70 ng/ml after 6 h in one patient with 30 mg instilled trospium chloride. Three adverse effects were reported and were rated as probably not related to the drug. It is concluded that intravesically instilled trospium chloride is not absorbed into the circulation in significant amounts and, thus, it may be expected that this mode of administration will improve the efficacy of trospium chloride therapy by reducing the side effects. Neurourol. Urodynam. 18:447–453, 1999. © 1999 Wiley‐Liss, Inc.

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Therapie der kindlichen Harninkontinenz mit Trospiumchlorid

Wiedemann

Zumbé

Rettig³

et al. 1998

Der Urologe B

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Eine Reihe von z. T. auch urodynamisch kontrollierten Studien berichten über die Wirksamkeit von Trospiumchlorid bei Erwachsenen mit Detrusorhyperaktivität neurogener und nicht-neurogener Genese. Über den Einsatz von Trospiumchlorid bei Kindern liegen bisher nur wenige Publikationen vor, obwohl die fehlende Liquorgängigkeit und das günstige Wirkungs-/Nebenwirkungsprofil von Trospiumchlorid auch für den Einsatz der Substanz bei der kindlichen Detrusorhyperaktivität sprechen. Die im Rahmen einer Anwendungsbeobachtung dokumentierten Erfahrungen bei Kindern sollen im Folgenden vorgestellt werden. Trospiumchl orid, eine quaternäre Ammoniumbase, gehört zur Substanzgruppe der Anticholinergika [1]. Die Wirkung, die auf einer kompetitiven Hemmung Acetylcholin-vermittelter Effekte im Urogenital-und Gastrointestinaltrakt beruht [4], ist bei der Detrusorhyperreflexie [14, 15, 27] und bei der idiopathischen Detrusorinstabilität [16±18] des Erwachsenen gut dokumentiert. In der Entwicklung der Blasensteuerung kontrolliert der Kortex erst mit zunehmendem Alter den Miktionsreflex. Die im Kleinkindesalter noch physiologische Detrusorhyperaktivität wird erst mit zunehmender Reifung der verantwortlichen Nervenstrukturen durch eine willkürlich steuerbare Miktion ersetzt [10, 19]. Eine gleichzeitig einsetzende Reduktion der nächtlichen Harnproduktion durch das antidiuretische Hormon (ADH) der Hypophyse begünstigt das Ausbleiben der zunächst noch physiologischen nächtlichen Miktionen. Dieser Prozeû ist unter normalen Umständen im Alter von 4 Jahren abgeschlossen [20]. Tritt eine Störung in der Reifung der Miktionskontrolle ein oder kommt es zu einem Rückfall in ein frühkind-liches Miktionsmuster, so kann daraus eine zu imperative und/oder zu späte Wahrnehmung des Harndrangs mit Einnässen untertags (Dranginkontinenz), aber auch nachts, sowie eine erhöhte Miktionsfrequenz resultieren. Bei einem Ausbleiben des Entwicklungsprozesses kann daraus bei Jugendlichen/Erwachsenen die Symptomtrias imperativer Harndrang, Pollakisurie, Nykturie/Enuresis resultieren [20, 25]. Das Syndrom der kindlichen Harninkontinenz, gekennzeichnet durch die Symptome imperativer und gehäufter Harndrang mit Einnässen während des Tages oder der Nacht, wird heute vom Begriff der Enuresis abgegrenzt, unter der eine monosymptomatische Enuresis nocturna zu verstehen ist [8]. Neben Blasentraining und Verhaltenstherapie wurden zur Therapie des kindlichen Einnässens ± wobei in der Vergangenheit meist nicht zwischen kindlicher Harninkontinenz und Enuresis differenziert wurde ± ADH [6, 22, 24, 26], trizyklische Antidepressiva [7, 21], Diclofenac [2], synthetische Testosteronderivate [5] und Amantidin [3] mit wechselndem Erfolg eingesetzt. Breitere Erfahrungen liegen für Anticholinergika, insbesondere für Oxybutynin und Propiverin vor [13, 28]. Für Trospiumchlorid existieren bisher nur kasuistische Berichte über Behandlungen mit Kindern [12], obwohl die in der Literatur bei der Behandlung Erwachsener dokumentierte geringe Nebenwirkungsrate [9, 15] auch bei Kindern eine gute Ve...

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Modulation der zytoplasmatischen Ca²⁺-Konzentration isolierter Myozyten des Detrusor vesicae durch Anticholinergika

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Trospium chloride: a different anticholinergic

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