Nanocristais de artemeter: preparação e caracterização físico-química

Abstract

Profa. Dra. Nadia Araci Bou-Chacra C o r d o v a M o r a l e s , I v a n A n d r é s C 7 9 6 n N a n o c r i s t a i s d e a r t e m e t e r : p r e p a r a ç ã o e c a r a c t e r i z a ç ã o f í s i c o -q u í m i c a / I v a n A n d r é s C o r d o v a M o r a l e s . --Sã o P a u l o , 2 0 1 6 . 1 9 6 p . Di s s e r t a ç ã o ( m e s t r a d o ) -F a c u l d a d e d e C i ê n c i a s Fa r m a c ê u t i c a s da U n i v e r s i d a d e d e S ã o P a u l o . D e p a r t a m e n t o d e F a r m á c i a O r i e n t a d o r : B o u -C h a c r a , N a d i a A r a c i1 . F a r m a c o t é c n i c a 2 . N a n o t e c n o l o g i a 3 . D o e n ç a s i n f e c c i o s a s I . T . II . B o u -C h a c r a , N a d i a A r a c i , o r i e n t a d o r . Ao professor Flavio Carvalho, por disponibilizar as instalações do seu laboratório para os ensaios de difração de raios X. Ficha Catalográfica Ao professor Humberto Gomez Ferraz e o Laboratório deDesenvolvimento e Inovação em Farmacotécnica (DEINFAR) pelo apoio brindado durante todos os ensaios.Ao professor Marco Antônio Stephano e ao mestre Richard Saldaña, por disponibilizar as instalações do seu laboratório para os ensaios de liofilização.Aos amigos do laboratório Megumi, Katherine, Mirla, Debora, Lis, Jessica, Aline, Oswaldo que compartilharam os momentos vividos durante este período.Aos amigos Juan Flores e Alonso Paico pelas boas energias que me renovaram durante toda essa jornada."A verdadeira viagem de descobrimento não consiste em procurar novas paisagens, mas em ter novos olhos". A nanotecnologia tem sido empregada como plataforma para o desenvolvimento de formas farmacêuticas com maior eficácia e segurança. A redução do tamanho de partículas em escala nanométrica permite conferir ao material propriedades inovadoras que têm sido exploradas em inúmeras aplicações, principalmente na indústria farmacêutica. Essa nova característica permite aumentar a biodisponibilidade oral de fármacos pouco solúveis em água. Os nanocristais apresentam como vantagens o aumento da solubilidade de saturação e da velocidade de dissolução. Tais propriedades são decorrentes da sua maior área superficial. Além disso, os nanocristais apresentam excelente adesão em superfícies biológicas. Essa característica resulta não apenas em uma melhor biodisponibilidade, mas também em redução na variação da biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água. A malária é uma doença negligenciada prevalente nos países emergentes e afeta mais de 210 milhões de pessoas no mundo. Dentre as terapias medicamentosas para o tratamento da malária, o artemeter, derivado da artemisinina, apresenta potente atividade esquizonticida na fase hepática e na fase eritrocítica. Esse fármaco, amplamente utilizado no tratamento da malária, apresenta baixa solubilidade em água limitando sua biodisponibilidade oral. Tendo em vista a melhoria dessa característica, foram utilizados os métodos de moagem a alta energia, homogeneização a alta pressão e moagem via úmida, em escala reduzida para a obtenção de nanocristais. Esse ú...