Pengembangan bentuk sediaan perlu dilakukan untuk penghantaran intravena senyawa aktif dengan kelarutan yang rendah dalam air. Nanosuspensi sebagai suatu produk nanoteknologi banyak diaplikasikan untuk tujuan tersebut. Penelitian ini bertujuan untuk mengkaji pengembangan sistem nanosuspensi untuk penghantaran intravena obat sukar larut air dalam hal jenis penstabil yang aman digunakan dan mengkaji pengaruhnya terhadap disolusi, pelepasan , dan profil farmakokinetika zat aktif serta kajian keamanan penggunaan. Penelitian dilakukan dengan systematic literature review (SLR), menggunakan artikel ilmiah dari database bereputasi yang memenuhi kriteria inklusi dan eksklusi yang sudah ditetapkan. Hasil kajian menunjukkan bahan penstabil utama yang digunakan pada pengembangan nanosuspensi intravena adalah poloxamer, lesitin, TPGS (D-a-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate), dan BSA (bovine serum albumin) yang bersifat biokompatibel, non toksik, dengan harus memperhatikan kadar maksimal menurut FDA’s Inactive Ingredient Database for IV route. Pengembangan nanosuspensi secara signifikan mampu meningkatkan disolusi dan pelepasan zat aktif dibandingkan dengan bentuk murni/suspensi. Pengembangan nanosuspensi pada beberapa bahan aktif mampu merubah profil farmakokinetika yang ditandai dengan peningkatan nilai AUC (area under curve), Cmax, dan MRT (mean residence time) dengan memberikan profil pelepasan diperlambat (sustained release). Pengembangan nanosuspensi pada beberapa bahan aktif terbukti aman digunakan secara intravena berdasarkan uji hemolisis dan iritasi vaskular. Berdasarkan kajian yang telah dilakukan diketahui bahwa nanosuspensi sesuai dan potensial untuk diaplikasikan untuk penghantaran intravena obat sukar larut air.