Neuronoprotective action of cortexin andcortagen

Abstract

РезюмеИзучены изменения внутриклеточных потенциалов покоя и действия идентифицированных нейронов пе-дальных ганглиев ЦНС моллюска Planorbarius corneus, зарегистрированные с помощью внутриклеточных микроэлектродов и ионных токов изолированных нейронов при фиксации потенциала под влиянием официнального препарата кортексина (кортексина 0,5-1000 мкг/мл и глицина от 4-4000 мкМ), пептидов кортексина (0,5-1000 мкг/мл), глицина (0,5 и 5 мМ) и тетрапептида кортагена (0,1-10 000 мкМ). Показа-но, что препарат кортексина и пептиды кортексина сходным образом модулируют электрическую актив-ность нейронов: незначительно изменяют потенциал покоя, параметры потенциала действия и частоту импульсной активности, что в целом можно интер-претировать как активирующее действие. Глицин ока-зывает подобное кортексину, но менее выраженное активирующее действие на нейроны. Смесь кортек-сина и глицина (препарат кортексин) не оказывала угнетающего, ухудшающего функциональное состоя-ние нейронов действия, а после их применения всегда наблюдали гиперполяризацию клеток, сокращение длительности потенциалов действия, увеличение их амплитуды и урежение частоты импульсной активно-сти нейронов. Терапептид кортаген в концентрациях 0,1-100 мкМ также вызывал гиперполяризацию ней-ронов на 2-3 мВ и урежение их спонтанной импульс-ной активности, что указывает на его активирующее (нейронопротекторное) действие. В концентрации 1000 мкМ кортаген незначительно (на 2-4 мВ) депо-ляризовал нейроны, происходило увеличение частоты импульсной активности, а в концентрации 10 мМ силь-но и обратимо деполяризовал нейроны, увеличивая ча-стоту и подавляя генерацию потенциалов действия. Активирующее влияние кортагена на нейроны было более выраженным, чем влияние кортексина. В кон-центрации 0,1 мкМ кортаген увеличивал амплитуду медленного выходящего тока на 3-5 %. Увеличения ам-плитуд (активации) входящих натриевых и кальцие-вых токов под влиянием кортагена не наблюдалось, а дозозависимое и обратимое подавление амплитуд этих токов начиналось при концентрации 100 и бо-лее мкМ вплоть до 80-90 % при концентрации 10 мМ.При этом подавление натриевых токов было более сильным, чем кальциевых. Эффекты действия тетра-пептида в столь высоких концентрациях можно счи-тать неспецифическими и даже токсичными.

Pharmacological Activities and Synthesis of Esculetin and Its Derivatives: A Mini-Review

“…and F. stylosa Lingelsh. It has been indicated that Cortex Fraxini possesses various pharmacological effects, including anti-pathogenic [ 1 ], anti-inflammatory [ 2 ], analgesic [ 3 ], anti-cancer [ 4 ], antioxidative stress [ 5 ], neuroprotective [ 6 ] and vascular protective effects [ 7 ]. There are many active ingredients in Cortex Fraxini .…”

Coumarin (Esculetin) - An Antirheumatoid Arthritic Compound: An Update

“…Esculetin, 6,7-dihydroxycoumarin, is a coumarin subordinate found in different plants, Cortex fraxini is one of the generally utilized conventional Chinese prescriptions [1]. It has been shown that Cortex fraxini has different pharmacological impacts, including hostile to pathogenic [2], calming [3], analgesic [4], against malignant growth [5], antioxidative activity [6], neuroprotective [7], and vascular defensive impacts [8]. It is one of the fundamental dynamic elements of Cortex fraxini, has been used as expectorant, against tussive [9] cell reinforcement, hostile to bacterial, and hostile to tumor [10].…”