Neutralization of proteases from Bothrops snake venoms by the aqueous extract from Casearia sylvestris (Flacourtiaceae)

Borges, Márcia Helena; Soares, Andreimar M.; Rodrigues, Vanderlei; Oliveira, Fábio de; Fransheschi, A.M; Rucavado, Alexandra; Giglio, José Roberto; Homsi-Brandeburgo, Maria Inês

doi:10.1016/s0041-0101(01)00169-6

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“…Water extract of C. sylvestris leaves shows great inhibitory effects on the toxic, enzymatic, hemorrhagic and anticoagulant activities exhibited by various venoms, particularly against those belonging to the PLA 2 I (Phospholipase A 2 ) (Elapidae Family), II (Viperidae Family) e III (bee) types (Borges et al 2000(Borges et al , 2001.…”

Section: Anti-ophidian Activitymentioning

confidence: 99%

“…The PLA 2 enzyme activity of CTX is critical for blockage of signal transmission at the endplate. The C. sylvestris antiophidian property seems to be related to the capacity of PLA 2 inhibition (Borges et al 2000(Borges et al , 2001, which is an enzyme largely activated after venom administration/ inoculation. Aqueous extract of the leaves diminishes injures on skeletal muscle fibers via the prevention of edema formation within endomise (connective tissue) and reduces the muscle blockage, findings responsible by tissue damage protection and enhanced survival rates in extract-pretreated animals depending on the venom class (Cavalcante et al 2007).…”

Section: Anti-ophidian Activitymentioning

confidence: 99%

“…In view of the fact that the water extract was more efficient in neutralizing hemorrhagic metalloproteinases Carvalho et al 1998, Itokawa et al 1990, Morita et al 1991, Oberlies et al 2002, Wang et al 2009, Ferreira et al 2010, Santos et al 2010 from bothropic venoms than neutralize serina-proteases, it is proposed that this extract may act as a metal natural chelating (Borges et al 2001). Other possibility would be linkage of the active compound, present in the extract, to the enzyme catalytic site which could avoid coupling of the substrate to the enzyme in a covalent or non-covalent interaction way.…”

Section: Anti-ophidian Activitymentioning

confidence: 99%

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Folk uses and pharmacological properties of Casearia sylvestris: a medicinal review

Ferreira

Costa-Lotufo

Moraes

et al. 2011

An. Acad. Bras. Ciênc.

105

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Folk uses and scientific investigations have highlighted the importance of Casearia sylvestris extracts and their relevant bioactive potential. The aim of this work was to review the pharmacological properties of C. sylvestris, emphasizing its anti-ulcer, anti-inflammatory, anti-ophidian and antitumor potentialities. Ethanolic extracts and essential oil of their leaves have antiulcerogenic activity and reduce gastric volume without altering the stomach pH, which corroborates their consumption on gastrointestinal disorders. Leaf water extracts show phospholipase A 2 inhibitory activity that prevents damage effects on the muscular tissue after toxin inoculation. This antiphospholipasic action is probably related to the use as an anti-inflammatory, proposing a pharmacological blockage similar to that obtained with non-steroidal anti-inflammatory drugs on arachidonic acid and cyclooxygenase pathways. Bioguided-assay fractionations lead to the identification of secondary metabolites, especially the clerodane diterpenes casearins (A-X) and casearvestrins (A-C), compounds with a remarkable cytotoxic and antitumor action. Therefore, the C. sylvestris shrub holds a known worldwide pharmacological arsenal by its extensive folk utilization, exciting searches for new molecules and a better comprehension about biological properties.

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Section: Anti-ophidian Activitymentioning

confidence: 99%

Section: Anti-ophidian Activitymentioning

confidence: 99%

Section: Anti-ophidian Activitymentioning

confidence: 99%

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Folk uses and pharmacological properties of Casearia sylvestris: a medicinal review

Ferreira

Costa-Lotufo

Moraes

et al. 2011

An. Acad. Bras. Ciênc.

105

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“…sylvestris tem sido bastante estudada quanto aos seus princípios farmacológicos, uma vez que as propriedades fitoterápicas de suas folhas e casca foram identificadas como antidiarréicos, anti-reumáticos, diuréticos, antiinflamatórios, antipiréticas (Simões et al, 1986;Lopes, 1997;Alice et al, 1995), antiofídicos (Borges et al, 2001), cicatrizante (Scavone et al, 1979) e, também é utilizada na medicina veterinária para expulsão da placenta de animais após o parto (Simões et al, 1986;Lopes, 1997). Assim, esta espécie nativa é bastante promissora como opção agrícola (montanari Júnior, 2002) e foi listada como uma das espécies arbóreas prioritárias para conservação e manejo sustentável durante a primeira Reunião Técnica sobre Recursos Genéticos de Plantas medicinais e Aromáticas (Vieira et al 2002).…”

Section: Introductionunclassified

Caracterização e comportamento germinativo de sementes de Casearia sylvestris Swartz (SALICACEAE)

Imatomi

Perez

Ferreira

2009

Rev. bras. sementes

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RESUmo -Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae), nome popular de guaçatonga ou chá-de-bugre é um arvore amplamente distribuída pelo Brasil e com uso fitoterápico pela população humana que a explora nos ambientes nativos. o objetivo do presente estudo foi fornecer informações sobre o período das fenofases reprodutivas, sua morfologia e germinação de sementes de C. sylvestris, avaliando a existência de variabilidade do comportamento germinativo em lotes de diferentes procedências. Sementes de duas procedências, Itirapina-SP e Ibiporã-PR, com teor de água de 14,5% e 22,86%, respectivamente, foram germinadas, na ausência de luz, em temperaturas constantes de 27, 30 e 33 ºC ou sob fotoperíodo de 12 h em temperatura alternada de 20-30 ºC, em câmaras BoD. o efeito de reguladores de crescimento foi verificado com soluções de giberelina (10 ou 20 mgL-1 ) ou cinetina (5 ou 10 mgL-1 ) ou água, sob 27 ºC. o teste de tetrazólio mostrou que 32% das sementes do lote SP e 66% do PR apresentavam-se viáveis. os lotes apresentaram o padrão trifásico de embebição de água, diferindo nos tempos de emissão da raiz primária. No teste de temperatura foi determinada a faixa ótima de germinação entre 27 e 30 ºC para os lotes. o uso de reguladores de crescimento não foi eficaz em melhorar o desempenho das sementes. As plântulas emergidas do lote SP foram mais vigorosas (maior massa), porém de tamanho menor em relação ao lote PR. Após o armazenamento o lote SP apresentou redução na viabilidade e no vigor e o lote PR redução apenas no vigor.Termos para indexação: floração, frutificação, armazenamento. CHARACTERIZATIoN AND GERmINATIVE BEHAVIoR oF CASEARIA SYLVESTRIS SWARTZ SEEDS (SALICACEAE)ABSTRACT -Casearia sylvestris Swartz (Salicaceae) is a tree species widely distributed throughout Brazilian vegetation and it is used for medicinal purposes by the human population who exploit natural environment. The purpose of the present study was to provide information about the reproductive phenofases, the morphology and germination of C.sylvestris seeds, and verify the existence of variability in the germination behavior according the source of the seed sample. Seeds from two different sources, Itirapina-SP and Ibiporã-PR, with 14,5% and 22,86% water content, respectively, were germinated in the absence of light at constant temperatures of 27º, 30º and 33 ºC and a 12h photoperiod in alternating temperatures from 20-30 ºC, in BoD chambers. The effect of growth

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“…Gastric anti-ulcer activities of the ethanolic extract of C. sylvestris have been described in animal models (Esteves et al, 2005;Basile et al, 1990) and its activity is attributed to its volatile oils, tannins and terpenes (Sertié et al, 2000). Other studies showed that the inhibitory activity of aqueous extract of C. sylvestris on metalloproteases is the main mechanism of action for its anti-ophidic venom properties (Silva et al, 2006;Borges et al, 2001). Considering, the lack of information about others species from the family Salicaceae we evaluate the inhibitory protease activity of C. gossypiosperma, C. obliquoa, C. decandra, C. rupestris and Flacourtia ramontchi.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Protease inhibition activity of extracts from Salicaceae species from Brazilian Cerrado and Atlantic Rain Forest and of an enriched fraction of clerodane diterpenes (casearins)

Flausino¹,

Abissi²,

Vieira³

et al. 2009

Rev. bras. farmacogn.

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RESUMO: "Atividade biológica de uma fração enriquecida de diterpenos clerodânicos (casearinas) e de extratos de espécies de Salicaceae do Cerrado e Mata Atlântica em um ensaio de inibição de proteases". Considerando o uso popular de Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, para o tratamento de problemas gástricos e resultados pré-clínicos que mostraram potencial atividade anti-ulcerogênica, foi realizado um screening farmacológico para avaliar a atividade biológica de outras espécies de Salicaceae. Para isso, foi utilizado um ensaio de inibição de proteases como um modelo farmacológico molecular para screening de extratos com atividade anti-ulcerogênica. Os extratos etanólico e aquoso dos galhos e folhas de C. gossypiosperma, C. decandra e C. rupestris mostraram inibição da atividade da pepsina em aproximadamente 50% com a concentração de 1 µg/mL. Curiosamente, C. obliquoa e Flacourtia ramontchi não apresentaram atividade sobre a pepsina, mas seus extratos mais apolares mostraram atividade inibitória sobre a subtilisina. A fração enriquecida de diterpenos clerodânicos mostrou atividade inibitória (42,75%) sobre a pepsina com a concentração de 1 µg/mL, mas não sobre a subtilisina (23,76%). Os resultados obtidos com os extratos e folhas das espécies testadas mostraram um padrão de atividade diferente sobre os dois tipos de proteases, a pepsina e a subtilisina, as quais estão relacionadas com diferentes tipos de atividades biológicas. Ainda mais, os resultados com a fração enriquecida de diterpenos clerodânicos sugerem que estas substâncias podem estar relacionadas com a atividade do extrato bruto de C. sylvestris.Unitermos: Salicaceae, Casearia, diterpenos clerodânicos, atividade anti-úlcera gástrica, inibição de proteases, ensaio de fluorescência. ABSTRACT:Considering the traditional use of Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, to threat gastric injuries and the pre-clinical studies showing its efficacy we aimed to screen other species to explore the biological activity of some species of this family. For this, we used a protease inhibition assay as a model for searching gastric anti-ulcer plant extracts. The ethanolic and aqueous extracts from branches and leafs of C. gossypiosperma, C. decandra and C. rupestris showed high percentage inhibition of pepsin, approximately 50%, with 1 µg/mL concentration. Curiously, C. obliquoa and Flacourtia ramontchi did not inhibit pepsin, but its most apolar extract showed inhibitory activity in the subtilisin assay. The enriched fraction of clerodane diterpenes inhibited the activity (42.75%) of pepsin with 1 ug/mL, but it did not inhibit subtilisin (23.76%). The results obtained with apolar and polar extracts from branches and leaves of some species of Salicaceae showed a different pattern of inhibition of two proteases, the aspartic pepsin and the serinic subtilisin, related with different biological activities. The results with the enriched fraction of clerodane diterpenes suggests that the activity observed with the C. sylvestris may be related with the presence of these substa...

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Neutralization of proteases from Bothrops snake venoms by the aqueous extract from Casearia sylvestris (Flacourtiaceae)

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Folk uses and pharmacological properties of Casearia sylvestris: a medicinal review

Folk uses and pharmacological properties of Casearia sylvestris: a medicinal review

Caracterização e comportamento germinativo de sementes de Casearia sylvestris Swartz (SALICACEAE)

Protease inhibition activity of extracts from Salicaceae species from Brazilian Cerrado and Atlantic Rain Forest and of an enriched fraction of clerodane diterpenes (casearins)

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