Organotin Complexes with Promising Therapeutic Potential

Interaction of Carrier Protein with Potential Metallic Drug Candidate N-Glycoside ‘GATPT’: Validation by Multi-Spectroscopic and Molecular Docking Approaches

“…The pharmacological activity of organotin complexes is significantly affected by the hydrolyzable groups linked to the tin atom that controls the delivery of the active organotin ions. The organic moiety attached to the tin atom directs the transport across the cell membrane and the coordination position at the tin atom [33][34][35][36][37].…”

Synthesis, characterization, thermal degradation, docking, DFT calculation, and biological activity of dimethyltin(IV) complex with homopiperazine

“…It is known that organotin(IV) compounds have an important role in cancer chemotherapy. [ 21–23 ] Numerous diorganotin(IV) derivatives exhibited high in vivo cytotoxicity against P388 lymphocytic leukemia. [ 24–26 ]…”

Συνδυασμός Αντιβιοτικών Με Μεταλλικά Ιόντα Σε Μια Ενιαία Οντότητα Για Στοχευμένη Θεραπεία Στον Καρκίνο Του Μαστού

“…Τα παραπάνω συμβάντα οδηγούν στη συνέχεια στην απελευθέρωση του κυτοχρώματος C από τα μιτοχόνδρια στον κυτταρόπλασμα, στον σχηματισμό των αποπτωσωμάτων, στην ενεργοποίηση των εκτελεστικών κασπασών και τελικά στην διόγκωση της κυτταροπλασματικής μεμβράνης και στον κατακερματισμό του DNA (Kumar et al, 2020). Η αύξηση των ενδοκυττάριων επιπέδων Ca 2+ και η επακόλουθη απελευθέρωση του μιτοχονδριακού κυτοχρώματος είναι κρίσιμα βήματα του αποπτωτικού μηχανισμού που προκαλείται από τις οργανοκασσιτερικές ενώσεις.…”

“…Στη συνέχεια, οι μελέτες της διαπερατότητας της μιτοχονδριακής μεμβράνης αποκάλυψαν ότι οι νέες ενώσεις προκαλούν απόπτωση καθώς δρουν στα μιτοχόνδρια. Σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, ο μηχανισμός αντικαρκινικής δράσης των οργανοκασσιτερικών ενώσεων, περιλαμβάνει μια σειρά από συμβάντα τα οποία οδηγούν στην απελευθέρωση του κυτοχρώματος C από τα μιτοχόνδρια στον κυτταρόπλασμα, στον σχηματισμό των αποπτωσωμάτων και τελικά στην διόγκωση της κυτταροπλασματικής μεμβράνης και στον κατακερματισμό του DNA(Kumar et al, 2020). Συνεπώς, ο μηχανισμός με τον οποίο βρέθηκε ότι δρουν οι ενώσεις που συντέθηκαν, έρχεται σε συμφωνία με τον μηχανισμό που προτείνεται βιβλιογραφικά.Σε ένα επόμενο στάδιο ελέγχθηκε και η ικανότητα των νέων ενώσεων να αλληλεπιδρούν με το DNA, καθώς το μόριο αυτό αποτελεί στόχο διαφόρων χημειοθεραπευτικών, όπως το cisplatin(Ghosh, 2019).…”

“…Για το σκοπό αυτό συχνά τα υπάρχοντα αντιβιοτικά τροποποιούνται ή / και συζευγνύονται με σάκχαρα, λιπίδια και άλλα μόρια. Πολλές ερευνητικές ομάδες, έχουν εστιάσει στην ανάπτυξη νέων δι-οργανοκασσιτερικών(IV) και τριοργανοκασσιτερικών(IV) συμπλόκων με αντιβιοτικά όπως η χλωραμφενικόλη(Pellerito et al, 1998), η κεφαλεξίνη (DiStefano, 2004), η νορφλοξασίνη, η τετρακυκλίνη και η ερυθρομυκίνη(Barbosa et al, 2018), με σκοπό την ενίσχυση της αντιμικροβιακής τους δράσης και την αποφυγή ανάπτυξης βακτηριακής ανθεκτικότητας.Η σύζευξη οργανοκασσιτερικών ενώσεων με αντιβιοτικά, φαίνεται να εμποδίζει την ανάπτυξη ανθεκτικότητας, καθώς αυτά δρουν στο βασικό μηχανισμό που εμπλέκεται στην ανάπτυξη ανθεκτικότητας, τις αντλίες εκροής των αντιβιοτικών που οδηγούν στην μείωση της ενδοκυττάριας Εικόνα 14: Μηχανισμός αντιμικροβιακής δράσης οργανοκασσιτερικών ενώσεων(τροποποίηση από:Kumar et al, 2020) λιπόφιλα φάρμακα, αλλά και για τα υδρόφιλα. Σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις, όπως κατά την στόχευση υδρόφιλων φαρμάκων σε υδρόφοβα περιβάλλοντα, τα αμφίφιλα συμπολυμερή ή τα επιφανειοδραστικά μπορεί να σχηματίσουν «αντίστροφα μικκύλια»(Trivedi and Kompella, 2010).Μία άλλη σημαντική διαφορά των μικκυλίων σε σύγκριση με άλλα συστήματα μεταφοράς και παράδοσης φαρμάκων, είναι ότι μπορούν να παραμείνουν σταθερά στο κυκλοφορικό σύστημα για μεγάλο χρονικό διάστημα και έτσι απεκκρίνονται πιο αργά σε σύγκριση με άλλα συστήματα μεταφοράς φαρμάκων.…”