Atualmente uma alimentação mais saudável e o consumo de alimentos que proporcionem benefícios à saúde são uma preocupação, e por isso, a busca por alimentos funcionais tem crescido de forma exponencial há cada ano. Um alimento funcional é rico em compostos que são biologicamente e fisiologicamente ativos fornecendo benefícios para a saúde de quem os consome. Existe uma série de compostos que são responsáveis por estas funcionalidades nos alimentos, denominados compostos bioativos. Eles possuem a capacidade de interagir com um ou mais componentes do organismo humano fornecendo uma ampla gama de efeitos potenciais, podendo ser provenientes de plantas, animais ou microrganismos. O interesse por estes compostos tem crescido devido as suas várias atividades biológicas e funcionais, como antioxidante, anti-inflamatório, antidiabético, anticâncer, antiviral e antitumoral, protegendo o corpo humano de altos níveis de radicais e espécies reativas que podem causar outros males às células do organismo. Dentre estes compostos podemos citar alguns importantes, tais como carotenoides, fenólicos, fibras, ácidos graxos, vitaminas, probióticos, prebióticos, entre outros. A busca do ser humano por alimentos funcionais vem aumentando nos últimos tempos, isso porque os estudos envolvendo compostos bioativos são muito importantes para o desenvolvimento de formas mais eficientes de disponibilizar estas moléculas na alimentação humana. Neste contexto, este artigo buscou elaborar uma revisão bibliográfica referente aos diferentes tipos de compostos bioativos com capacidades benéficos ao organismo humano quando consumidos de forma regular e constante, além de suas propriedades fisiológicas.