Pharmacology of benzydamine

Abstract

Benzydamine is a topical anti-inflammatory drug which is widely available and used topically for the treatment of the mouth. It is also used as a gel for application to inflamed joints. It has physicochemical properties and pharmacological activities which differ markedly from those of the aspirin-line non-steroidal anti-inflammatory drugs. Benzydamine is a weak base unlike the aspirin-like drugs which are acids or metabolized to acids. A major contrast with the aspirin-like drugs is that benzydamine is a weak inhibitor of the synthesis of prostaglandins but it has several properties which may contribute to its anti-inflammatory activity. These properties include inhibition of the synthesis of the inflammatory cytokine, tumour necrosis factor-alpha (EC(50), 25 micromol/L). Inhibition of the oxidative burst of neutrophils occurs under some conditions at concentrations of 30 to 100 micromol/L, concentrations which may be produced within oral tissues after local application. A further activity of benzydamine is a general activity known as membrane stabilization which is demonstrated by several actions including inhibition of granule release from neutrophils at concentrations ranging from 3 to 30 micromol/L and stabilization of lysosomes. Lack of knowledge of the tissue concentrations of benzydamine limit the correlation between pharmacological activities in vitro and in vivo. The concentration of benzydamine in the mouthwash is 4 mmol/L but the concentrations in oral tissues have not been studied adequately. Limited data in the rat indicates that concentrations of benzydamine in oral tissues are approximately 100 micromol/L.

The efficiency of topical therapy and prevention of inflammatory diseases of the pharynx

“…Таким образом, препа-рат обладает протективным действием, что клинически выражается в уменьшении отека и гиперемии слизистой в течение первых суток применения препарата [17,18].…”

“…Противовоспалительный эффект бензидамина гидрохлорида во многом определя-ется его опосредованными эндотелий-протекторными свойствами. Бензидамина гидрохлорид ограничивает повреждение эндотелия продуктами фагоцитов, снижая их активность, и инактивирует ацетилхолин, гистамин и серотонин [4,17].…”

“…Кроме того, установлено, что бензи-дамина гидрохлорид обладает бактерицидным действи-ем. В основе механизма бактерицидного действия лежит способность препарата коагулировать протеины клеточ-ных стенок инфекционных агентов [17,23].…”

“…Причиной высокого уровня про-стагландинов являются медиаторы воспаления ФНО-α и ИЛ-1. Ингибируя ФНО-α и ИЛ-1, бензидамин снижает синтез простагландинов с высокого до нормального уровня, но не ниже порога гастротоксичности [17].…”

Important Factors of the Inflammatory Process in the O Ropharynx and Optimal Treatment Regimes Selection

“…Ингибируя ФНО-α и ИЛ-1, бензидамин снижает синтез простагландинов с высокого до нормального уровня, но не снижает их кон-центрацию ниже порога гастротоксичности (рис. 1) [11]. Помимо прямого противовоспалительного, Тантум ® Верде обладает протективным действием, клиническое проявле-ние которого проявляется в виде уменьшения отека и гиперемии слизистой в течение первых суток применения препарата [12].…”