Phase I study of beta-alanyl-melphalan as a potent anticancer drug

Abstract

The dipeptide beta-alanyl-melphalan was synthesized and tested for its potential anticancer activity. It is shown to possess considerable toxicity toward Ehrlich ascites tumor cells and 3T3 mouse embryo cells in in vitro toxicity assays and is a potent anticancer agent when used in vivo in traditional phase I chemotherapy assays. The potential role for small peptide transport mechanisms in transportation of anticancer agents is discussed.

Efeito da solução aquosa de fenol, ácido acético e glicerina sobre o tumor ascítico de Ehrlich: estudo experimental in vitro

“…Verifica-se, pelos dados da literatura, que a maior parte das drogas antineoplásicas atualmente em teste têm como objetivo a destruição das células tumorais através de alterações na síntese proteica. Vale referir, porém, que em grande parte desses testes utilizam-se culturas de células do tumor ascítico, incubadas com substâncias citostáticas como: cisplatina, daunomicina, citosina, colchicina e vincristina 8 , 5-fluorouracil associado a hipertemia 9 , bleomicina 10 , beta-alanil mefalan 11 , verapamil 12 e metrotexate e adriamicina 13 , nestes ensaios, a ação antineoplásica das drogas não é imediata.…”