Polycyclische, polyprenylierte Acylphloroglucinole – eine Klasse nicht‐peptidbasierter MRSA‐ und VRE‐aktiver Antibiotika

Abstract

In den vergangenen 20 Jahren wurden peptidbasierte Antibiotika wie Vancomycin, Teicoplanin oder Daptomycin als Reserveantibiotika betrachtet. In den letzten Jahren erschienen jedochvermehrt Berichte über Vancomycin-resistente Krankheitserreger,w as die Entwicklung neuartiger Leitstrukturen fürneue wirksame Antibiotika motivierte.Hier wird über die Totalsynthese einer definierten endo-Typ-B-PPAP-Bibliothek und deren antibiotische Aktivitätg egen multiresistente Staphylococcus-aureus-und diverse Vancomycin-resistente Enterococcus-Stämme berichtet. Es wurden vier neue Strukturen identifiziert, die zeigen, dass das PPAP-Grundgerüst eine neue nicht-peptidbasierte Leitstruktur in der Antibiotika-Forschung werden kçnnte,die sich durch die Kombination von hoher Aktivitätund geringer Zytotoxizitätauszeichnet.