Preparative synthesis and pharmacological activity of Albicar racemate and enantiomers

Аникина, Л. В.; Vikharev, Yuri B.; Баранов, В. В.; Malyshev, O. R.; Кравченко, Ангелина Н.

doi:10.1016/j.mencom.2018.05.030

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“…O tempo de resposta da forma racêmica foi muito maior do que o tempo de resposta da forma enantiopura (composto 1S,5S), minimizando assim a dosagem necessária para efeito imediato. Além disso, o uso de racemato em concentrações maiores não melhorou a resposta nos testes 50 .…”

Section: Figura 42 Síntese Do Fármaco Albicarunclassified

Quiralidade: a outra face dos medicamentos: conceituação e contextualização

Santos da Silva

2021

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Um motivo forte para escrever sobre a quiralidade é a falta de contextualização e a limitação quanto às técnicas de produção e discernimento sobre os compostos quirais, diante dos cursos de graduação, haja vista que a pós-graduação se utiliza de diversas abordagens no contexto da quiralidade, incluindo livros importados, artigos científicos e estudos de casos. Contudo, a graduação permanece normalmente nos simples conceitos básicos de quiralidade, limitados aos livros de química orgânica. Rotineiramente, a quiralidade está apresentada em um único capítulo do livro de química orgânica, relatando apenas as definições centrais da quiralidade, sem relatar como surgiu o conhecimento e sem expor como podemos obter mais informações a respeito. Uma outra razão para o desenvolvimento deste livro é a diferença de abordagem da quiralidade entre a área acadêmica e o setor industrial, pois as universidades utilizam técnicas para produzir um enantiômero que não são viáveis no setor industrial, corroborando a necessidade de clarificar não só os conceitos básicos de quiralidade, mas também todas as suas ramificações possíveis. O livro foi planejado para que os conceitos relacionados à quiralidade possam vir de modo gradativo, e para que o leitor possa construir o conhecimento de quiralidade ao longo dos 18 capítulos. De modo geral, o livro está dividido em duas grandes partes. A primeira refere-se aos conceitos e propriedades da quiralidade e a segunda parte refere-se à atuação na indústria farmacêutica, focando na produção dos compostos quirais.

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Section: Figura 42 Síntese Do Fármaco Albicarunclassified

Quiralidade: a outra face dos medicamentos: conceituação e contextualização

Santos da Silva

2021

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“…The literature [6,7] describes a method for preparing 2,6-dimethyl-4,8-di-tert-butylglycoluril via cyclocondensation of 1-methyl-3-tert-butylurea with glyoxal, in which case a racemic mixture is formed that consists of the three compounds: cis-and trans-isomers of dimethyl-di-tertbutylglycoluril and hydantoin. With that, the yield of trans-isomers was found to be threefold that of cis-isomers [8].…”

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confidence: 91%

N-Alkylation Reaction in the Synthesis of Tetra-Substituted Glycoluryls

Sinitsyna

Il’yasov

2020

Journal of Siberian Federal University. Chemistry

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A new method is suggested herein for the synthesis of tetrasubstituted glycolurils by treatment of disubstituted glycolurils (di-tert-butylglycolurils, di-isopropylglycoluril) with alkylating agents such as methyl iodide, ethyl bromide and benzyl chloride in acetonitrile in the presence of KOH. Optimum conditions for the preparation of the target product in high yield were studied by the example of the synthesis of dibenzyl-di-tert-butylglycoluril: time 3 h and reaction temperature 75ºС at a 1:4 M/M molar ratio of disubstituted glycoluril to benzyl chloride. Thus, the target product yield was 83%. It was also found that benzyl chloride should be used as the alkylating agent because the product yield under the same equal conditions was higher with benzyl chloride than with benzyl bromide which in turn is more toxic and less available

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“…Hundreds of glycolurils with different combinations of substituents at nitrogen and carbon atoms have been synthesized. [2][3][4][5] Thio-, amino-, and sulfo-based analogues of glycolurils are less available. 2,6 More and more research has focused on semithioglycolurils I-IX (Figure 1), 2, including compounds I, II, V, VII, and VIII that were synthesized in our laboratory.…”

mentioning

confidence: 99%

Synthesis and Structure of 1-Substituted Semithioglycolurils

et al. 2020

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Two methods for the synthesis of previously unavailable 1-substituted semithioglycolurils were developed. These methods consist of the cyclocondensation of 1-substituted ureas with 4,5-dihydroxy- or 4,5-dimethoxyimidazolidine-2-thione or glyoxal, followed by the reaction of the resulting 1-substituted 4,5-dihydroxyimidazolidine-2-ones with HSCN in a two-step one-pot procedure. Two of the desired semithioglycolurils were obtained as conglomerates.

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Preparative synthesis and pharmacological activity of Albicar racemate and enantiomers

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Quiralidade: a outra face dos medicamentos: conceituação e contextualização

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