Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) and Obesity

Cho, Hyeongjin

doi:10.1016/b978-0-12-407766-9.00017-1

Cited by 125 publications

(73 citation statements)

References 89 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Actually, obesity-induced leptin resistance may have a detrimental role in several peripheral tissues, such as the liver, pancreas, vasculature, and skeletal muscle, inducing not only metabolic dysregulation, but also a low grade inflammation, implicated in the aforementioned associated diseases. The mechanisms underpinning leptin resistance are largely studied; it is the result of many molecular and cellular alterations, such as an increase of leptin synthesis and secretion [9], an impairment of leptin entry into the brain [10][11][12][13], a disruption of leptin signal transduction [14][15][16], a defect of ObR trafficking [17,18], and endoplasmic reticulum (ER) stress [19][20][21]. All these mechanisms represent potential targets to prevent or overcome leptin resistance for treating obesity and its comorbidities.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Drug targeting of leptin resistance

2015

View full text Add to dashboard Cite

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Drug targeting of leptin resistance

2015

View full text Add to dashboard Cite

“…В противополож-ность этому, специфичное одновременное выключение фермента в мышечной, печеночной и жировой ткани не предотвращало развития ожирения у животных в данных условиях [14].…”

Section: ингибиторы протеинтирозинфосфатазы 1в (Ptp1b)unclassified

“…Монотерапия соединением ISIS 113715 обеспечивала контроль уровня глюкозы, снижение ЛПНП, не вызывая состояния ги-погликемии у пациентов с недавно диагностированным СД2. Соединение MSI-1436 (обратимый, неконкурент-ный и высокоселективный ингибитор фермента PTP1B) оказывало периферическое (улучшение гомеостаза глюкозы, повышение окисления жирных кислот), а также центральное (снижение аппетита) действие [14].…”

Section: ингибиторы протеинтирозинфосфатазы 1в (Ptp1b)unclassified

Drug discovery for type 2 diabetes mellitus and metabolic syndrome: ten novel biological targets

et al. 2015

View full text Add to dashboard Cite

© Сахарный диабет, 2015ольшая распространенность сахарного диа-бета (СД), а также ежегодный рост заболевае-мости во всем мире носит характер эпидемии, несмотря на значительные успехи фармакологии в об-ласти создания гипогликемизирующих средств. В РФ на январь 2013 г. зафиксировано 3,779 млн больных СД. Из них больше половины -это люди трудоспособного возраста. При этом реальное число больных СД в России может быть в 3-4 раза больше [1].Пропорционально росту заболеваемости диабетом со-ответственно растет число его осложнений, которые могут иметь тяжелые последствия. Почти пятая часть пациентов с СД (17,63%) имеет проблемы со зрением. Слепота на-ступает в 25 раз чаще у лиц с диабетом [2]. Диабетическая нефропатия является ведущей причиной терминальной почечной недостаточности и занимает 20-44% всех диа-лизных мест. Наличие СД 2 типа (СД2) повышает вероят-ность развития инсульта в 2-6 раз. Сосудистая патология головного мозга на фоне инсулинорезистентности и ги-пергликемии при СД2 являются одной из основных при-чин развития диабетической нейропатии [3,4].По приблизительным подсчетам, мировые затраты на борьбу с СД достигли 471 млрд долларов США [5].Имеющиеся гипогликемизирующие средства и фарма-котерапевтические стратегии не в полной мере решают проблемы лечения СД2 и его осложнений. Поэтому ак-туальность поиска новых мишеней и терапевтических стратегий лечения и профилактики СД не вызывает со-мнений. Достоинства и недостатки современных гипогликемизирующих средствВ настоящее время диетотерапия и изменение образа жизни, несмотря на очевидные достоинства как метода борьбы с СД2, значительно уступают по эффективно-сти фармакотерапии, но, вместе с тем, в развитых стра-нах диетотерапия и изменение образа жизни является если не основным, то обязательным методом сдержива-ния СД2.Широко применяющиеся на сегодняшний день группы гипогликемизирующих препаратов не всегда эффективны, их применение сопряжено со многими не-желательными эффектами: гипогликемия (инсулины, производные сульфонилмочевины, меглитиниды, миме-тики амилина и др.); повышение массы тела (инсулины, Десять новых мишеней для разработки лекарственных средств для лечения СД2 и метаболического синдрома Тюренков И.Н., Куркин Д.В., Волотова Е.В., Бакулин Д.А., Ломкина Е.М. ГБОУ ВПО

show abstract

“…Development of drug combinations, such as qsymia and contrave, has been recently promoted [12], and serotonin (5HT 2 c)-R agonist lorcaserin was accepted by the FDA in 2012 [13]. In addition, a variety of drugs with various mechanisms, such as protein tyrosine phosphatase (PTP) 1B inhibitors, microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors, diacylglycerol acyltransferase (DGAT) 1 inhibitors, and monoacylglycerol acyltransferase (MGAT) inhibitors, have been investigated in clinical and basic stages [14][15][16][17][18][19].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%