Proteintemplat‐gesteuerte Bildung eines Inhibitors des Koagulationsfaktors Xa durch eine Amidierung ohne Hintergrundreaktion

Proteintemplat‐gesteuerte Fragmentligationen sind ein neuartiges Konzept zur Unterstützung der Wirkstofffindung und können dazu beitragen, die Wirksamkeit von Proteinliganden zu verbessern. Es handelt sich dabei um chemische Reaktionen zwischen niedermolekularen Verbindungen (“Fragmenten”), die die Oberfläche eines Proteins als Reaktionsgefäß verwenden, um die Bildung eines Proteinliganden mit erhöhter Bindungsaffinität zu katalysieren. Die Methode nutzt die molekulare Erkennung kleiner reaktiver Fragmente durch die Proteine sowohl zur Assemblierung der Liganden als auch zur Identifizierung bioaktiver Fragmentkombinationen. Chemische Synthese und Bioassay werden dabei in einem Schritt vereint. Dieser Aufsatz diskutiert die biophysikalischen Grundlagen der reversiblen und irreversiblen Fragmentligationen und gibt einen Überblick über die Methoden, mit denen die durch das Proteintemplat gebildeten Ligationsprodukte detektiert werden können. Der chemische Reaktionsraum und aktuelle Anwendungen wie auch die Bedeutung dieses Konzeptes für die Wirkstofffindung werden erörtert.

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Proteintemplat‐gesteuerte Fragmentligationen – von der molekularen Erkennung zur Wirkstofffindung

Jaegle

Wong

Tauber

et al. 2017

Angewandte Chemie

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Chemische Evolution antiviraler Wirkstoffe gegen Enterovirus D68 durch Proteintemplat‐gesteuerte Knoevenagelreaktionen

et al. 2021

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Leuven (Belgien) [ + + ]D iese Autoren haben zu gleichen Teilen zu der Arbeit beigetragen. [ + ++ + ]g eteilte Erstautorschaft Hintergrundinformationen und die Identifikationsnummern (OR-CID) der Autoren sind unter:https://doi.org/10.1002/ange. 202102074 zu finden. 2021 Die Autoren. AngewandteChemie verçffentlichtv on Wiley-VCH GmbH. Dieser Open Access Beitrag steht unter den Bedingungen der Creative Commons AttributionN on-CommercialN o-Derivs License, die eine Nutzung und Verbreitung in allen Medien gestattet, sofern der ursprüngliche Beitrag ordnungsgemäßzitiert und nicht fürkommerzielle Zwecke genutzt wird und keine ¾nderungen und Anpassungen vorgenommenwerden.

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Protein‐Templated Fragment Ligations—From Molecular Recognition to Drug Discovery

et al. 2017

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Protein-templated fragment ligation is a novel concept to support drug discovery and can help to improve the efficacy of protein ligands. Protein-templated fragment ligations are chemical reactions between small molecules ("fragments") utilizing a protein's surface as a reaction vessel to catalyze the formation of a protein ligand with increased binding affinity. The approach exploits the molecular recognition of reactive small-molecule fragments by proteins both for ligand assembly and for the identification of bioactive fragment combinations. In this way, chemical synthesis and bioassay are integrated in one single step. This Review discusses the biophysical basis of reversible and irreversible fragment ligations and gives an overview of the available methods to detect protein-templated ligation products. The chemical scope and recent applications as well as future potential of the concept in drug discovery are reviewed.

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