O Metilfenidato (MFD) é um medicamento derivado da anfetamina que estimula o Sistema Nervoso Central (SNC), promovendo aumento da atenção, menor distração e aumento do senso de motivação. Este estudo visa descrever as principais características farmacêuticas do MFD, destacar as indicações clínicas para o uso do MFD e detalhar os possíveis eventos adversos advindos do consumo do MFD. Para isso, realizou uma pesquisa nas bases de dados ScienceResearch.com, SciELO, LILACS, PubMed e EMBASE e nos repositórios institucionais da Universidade Federal de São Paulo, Universidade Federal de Minas Gerais e Universidade Federal do Ceará, utilizando-se das palavras-chave e associações “metilfenidato”, “ritalina”, “efeitos” e “effects”. Evidenciou-se que o fármaco consiste em uma mistura racêmica formada por quatro estereoisômeros, sendo que o composto farmacologicamente ativo é o dextrogiro do racemato (d,l)-treo-MFD. Ele age no bloqueio dos transportadores de dopamina e norepinefrina do SNC, promovendo efeitos que justificam sua prescrição para tratar Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH). Nos últimos anos, seu consumo para fins não terapêuticos tem aumentado. Relatou-se a existência alguns efeitos adversos de seu uso, podendo citar como exemplo insônia, irritabilidade e cefaleia.