Pyrrolidones as Penetration Enhancers

Babu, R. Jayachandra; Chen, Li

doi:10.1007/978-3-662-47039-8_17

Cited by 6 publications

(3 citation statements)

References 55 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Ancak pirolidonların toksik etkisi vardır ve cilt tahrişine nedeni olmaktadırlar. 22 Yağ asitleri: Genel olarak C 6 ile C 14 doymuş yağ asitleri, penetrasyonunu artırıcı maddelerdir. Ayrıca, C 18 doymamış yağ asidi olan oleik asit, yağ asitleri arasında üzerinde en çok çalışılan penetrasyon artırıcılardan biridir.…”

Section: Ki̇myasal Penetrasyon Artiricilarunclassified

Strategies to Enhance Drug Pass in Transdermal and Dermal Therapeutic Systems: Traditional Review

ÖZCAN,

İLBASMIŞ TAMER

2023

J Lit Pharm Sci

View full text Add to dashboard Cite

ÖZET Transdermal ve dermal terapötik sistemlerin diğer ilaç uygulama yollarına göre birçok avantajı bulunmaktadır. Transdermal yol, ilaçların oral yoldan verildiğinde ilk geçiş etkisi gibi mide-bağırsak sisteminde ortaya çıkabilecek sakıncaları önleyebilir, böylece ilaçların biyoyararlanımı artırır. Subkütan enjeksiyona göre daha düşük enfeksiyon riski ve maliyeti vardır. Hasta uyuncu daha yüksektir. Dermal uygulama ise ağrı ve sistemik yan etkileri en aza indirmesi ve kullanım kolaylığı gibi avantajlara sahiptir. Deriden ilaç geçişi hücre içi, hücreler arası, transapendageal ve gözenek yolu ile difüzyonla gerçekleşmektedir. Transdermal ve dermal sistemlerde karşılaşılan en büyük zorluklardan biri, ilaçların deriden geçişlerinin yeterli düzeyde olmamasıdır. Epidermisin en üst katmanı olan stratum korneum (SK), ilaç geçişine karşı engel özelliği göstermektedir. SK'nin hücre dışı lipid ile zenginleştirilmiş matrisi hidrofilik ilaçların geçişini sınırlamakta, lipofilik ilaçların ise birikip yavaşça salınmasına sebep olabilmektedir. Bu durum aktif bileşenlerin biyoyararlanımını düşürmektedir. İlaç taşıyıcı sistemlerin sağladığı avantajlardan faydalanarak, SK'nin engel işlevini aşmak için çeşitli aktif ve pasif yöntemler geniş çapta incelenmiştir. Bu derleme makalede de transdermal ve dermal terapötik sistemlerde ilaç geçişini artırma yöntemleri incelenmiştir. Birinci nesil transdermal ve dermal ilaç taşıyıcı sistemlerde ilaç geçişi çok sınırlıdır. Esas olarak ikinci nesil yöntemlerde ilaç geçişinin artırılması hedeflenmektedir. Bu kapsamda; ilaç-ilaç etkileşimi, SK modifikasyonu, ilaç taşıyıcı sistemler, enerji odaklı sistemler ve SK'nin atlatılması yöntemlerini içermektedir. İkincil nesildeki yöntemlerin birleştirilmesi ise üçüncü nesli oluşturmaktadır. Bu tür yenilikçi yaklaşımlar uygulanan ilaçları doz, maliyet ve terapötik etkinlik açısından daha avantajlı hâle getirebilir. Bu makale kapsamında özellikle ikinci nesil başlığı altında yer alan yöntemler özetlenerek, incelenmiştir. Anah tar Ke li me ler: Kutanöz uygulama; deri emilimi; iyontoforez; elektroporasyon; ilaç taşıyıcı sistem ABS TRACT Transdermal, dermal systems therapeutic systems have many advantages over other drug delivery routes. Transdermal route can prevent problems that may occur in gastrointestinal system such as first pass effect when the drugs are administered orally, increase bioavailability of drugs. It has lower infection risk, cost compared to subcutaneous injection. Patient compliance is higher. Dermal application has advantages such as minimizing pain, systemic side effects, ease of use. Drug passage through skin occurs by diffusion through intracellular, intercellular, transappendageal, pore routes. One of the biggest difficulties encountered in transdermal, dermal systems is insufficient penetration of drugs through skin. Stratum corneum (SC), uppermost layer of the epidermis, acts as barrier against drug penetration. Extracellular lipid-enriched matrix of SC restricts passage of hydrophilic drugs, causing accumulation, slow release of ...

show abstract

Section: Ki̇myasal Penetrasyon Artiricilarunclassified

Strategies to Enhance Drug Pass in Transdermal and Dermal Therapeutic Systems: Traditional Review

ÖZCAN,

İLBASMIŞ TAMER

2023

J Lit Pharm Sci

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Penambahan N-methylpyrrolidone 5% dan 10% meningkatkan penetrasi hingga 1,40 dan 1,73 kali lipat berturut-turut dibandingkan kelompok kontrol. N-methyl-2-pyrrolidone diketahui dapat meningkatkan penetrasi obat dengan berinteraksi dengan kepala polar lipid bilayer sehingga mengubah struktur lipid dan melonggarkan susunan lipid di stratum corneum sehingga meningkatkan partisi dan kelarutan obat dalam stratum corneum (51).…”

Section: Pyrrolidonesunclassified

Senyawa Peningkat Penetrasi pada Sistem Penghantaran Obat Topikal Berdasarkan Lipofilisitas Senyawa Obat

Christinne,

Amalia

2023

Maj. Farmasetika

View full text Add to dashboard Cite

Formulasi obat merupakan faktor penting yang menentukan penghantaran obat secara optimal ke target terapi pada semua bentuk sediaan dan rute pemberiannya. Terutama pada sediaan dengan rute pemberian topikal, tidak hanya bahan aktif farmasi namun peran bahan tambahan dalam formulasi juga sangat penting. Hal ini karena obat topikal harus melewati beberapa lapisan kulit untuk mencapai aliran darah dan memberikan efek obat sehingga efikasinya bergantung pada tingkat penetrasi ke kulit. Kemajuan teknologi telah berhasil menemukan cara meningkatkan penetrasi obat baik secara kimia maupun fisika yang dapat dipilih berdasarkan tujuan terapi. Penelitian ini bertujuan memberikan informasi mengenai senyawa peningkat penetrasi, termasuk sifat dan mekanismenya yang saat ini telah digunakan untuk senyawa obat dengan lipofilisitas berbeda. Data berasal dari 56 literatur yang diperoleh melalui pencarian pada database NCBI, ScienceDirect, Google Scholar, dan PubMed dengan kata kunci “penetration enhancer AND mechanism”, “penetration enhancer AND polar OR non polar”, “lipophilicity AND topical drug”, dan “penetration enhancer mechanism”. Hasil penelusuran informasi menunjukkan bahwa senyawa peningkat penetrasi polar seperti alkohol dapat digunakan untuk meningkatkan penetrasi senyawa obat yang bersifat hidrofilik dengan cara mengganggu struktur lipid bilayer antar sel, yaitu dengan berinteraksi dengan gugus kepala polar dari lipid bilayer atau interkalasi. Sedangkan, senyawa peningkat penetrasi non polar seperti asam lemak, terpen, glikol, atau sulfoksida dapat digunakan untuk meningkatkan penetrasi senyawa obat hidrofobik dengan cara berinteraksi dengan rantai hidrokarbon pada lipid bilayer yang mengakibatkan fluidisasi. Surfaktan dapat digunakan untuk meningkatkan penetrasi senyawa obat hidrofilik dan hidrofobik dengan cara dengan mengganggu susunan keratin intraseluler.

show abstract

“…However, there are several parameters that can be considered when attempting to categorize them. Classifications based on their (a) origin, natural [ 39 , 40 , 41 , 42 , 43 ], synthetic [ 44 , 45 , 46 , 47 , 48 ], or semi-synthetic [ 44 , 49 ], and on their (b) chemical structure, alcohols [ 50 , 51 , 52 , 53 ], fatty acids [ 51 , 54 ], surfactants [ 48 , 55 ], esters [ 46 , 51 , 56 , 57 , 58 , 59 , 60 , 61 , 62 ], amides [ 45 , 62 ], and sulfoxides [ 63 , 64 ] are the most common.…”

Section: Chemical Penetration Enhancers (Cpes)mentioning

confidence: 99%

Current Status of Amino Acid-Based Permeation Enhancers in Transdermal Drug Delivery

et al. 2021

View full text Add to dashboard Cite

Transdermal drug delivery (TDD) presents many advantages compared to other conventional routes of drug administration, yet its full potential has not been achieved. The administration of drugs through the skin is hampered by the natural barrier properties of the skin, which results in poor permeation of most drugs. Several methods have been developed to overcome this limitation. One of the approaches to increase drug permeation and thus to enable TDD for a wider range of drugs consists in the use of chemical permeation enhancers (CPEs), compounds that interact with skin to ultimately increase drug flux. Amino acid derivatives show great potential as permeation enhancers, as they exhibit high biodegradability and low toxicity. Here we present an overview of amino acid derivatives investigated so far as CPEs for the delivery of hydrophilic and lipophilic drugs across the skin, focusing on the structural features which promote their enhancement capacity.

show abstract

Pyrrolidones as Penetration Enhancers

Cited by 6 publications

References 55 publications

Strategies to Enhance Drug Pass in Transdermal and Dermal Therapeutic Systems: Traditional Review

Strategies to Enhance Drug Pass in Transdermal and Dermal Therapeutic Systems: Traditional Review

Senyawa Peningkat Penetrasi pada Sistem Penghantaran Obat Topikal Berdasarkan Lipofilisitas Senyawa Obat

Current Status of Amino Acid-Based Permeation Enhancers in Transdermal Drug Delivery

Contact Info

Product

Resources

About