Research of Hepatoprotective Activity of Pyrimidine Derivatives in Vitro

Kudoyarov, Eldar R.; Каримов, Д Д; Кутлина, Т Г; Каримов, Д О; Мухаммадиева, Г Ф; Khusnutdinova, N. Yu.; Данилко, К. В.; Gimadieva, A. R.; Бакиров, А Б

doi:10.36946/0869-7922-2019-4-38-42

Cited by 3 publications

(1 citation statement)

References 2 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Установлено, что дериваты 1,3-пиримидина, такие как 1,3,6-триметил-5-гидрокси-урацил и 5-гидрокси-6-метилурацил, способствуют повышению выживаемости животных в условиях острой и хронической интоксикации. В свою очередь, производные пиримидина могут оказывать и гепатотоксичное действие [12]. Так, метотрексат, применяемый в качестве противоопухолевого препарата, при длительном введении в организм оказывает гепатотоксический эффект, приводящий к развитию цирроза печени.…”

Section: Discussionunclassified

Evaluation of hepatotoxic properties of pyrimidine derivatives

Ясенявская

Цибизова

Озеров

et al. 2022

Sibirskij nauchnyj medicinskij zhurnal

View full text Add to dashboard Cite

Цель исследования -оценка гепатотоксических свойств новых производных пиримидина 3-[2-(1-нафтил)-2оксоэтил]-6-бромхиназолин-4(3Н)-он (VMA-13-06), 3-(2-трет-бутил-2-оксоэтил)хиназолин-4(3Н)-он (VMA-13-11) и 3-(2-изопропилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3Н)-он . Материал и методы. Исследование проводили на крысах-самцах, которые были разделены на четыре группы: контроль, получавший внутрижелудочно дистиллированную воду, и опытные группы животных, получавших внутрижелудочно суспендированные в дистиллированной воде соединения VMA-13-06, VMA-13-11 и VMA-13-12 в дозах 1/10 от молекулярной массы (39, 24 и 24 мг/кг соответственно) в течение 60 дней. С целью оценки возможного токсического повреждения печени определяли биохимические показатели крови: активность АлАТ, АсАТ, гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), содержание общего белка, альбумина, общего и свободного билирубина. Результаты. Статистически значимых изменений концентрации общего белка, альбумина, общего и свободного билирубина при введении VMA-13-06 и VMA-13-11 в сравнении с контрольной группой не было зарегистрировано. Соединение VMA-13-12 способствовало повышению уровня общего и свободного билирубина на 43 % (p < 0,01) и 90 % (p < 0,01), при этом увеличение концентрации общего белка и альбумина не имело статистической значимости. Анализ энзимных показателей также свидетельствует об отсутствии поражения гепатоцитов при введении VMA-13-06 и VMA-13-11: активность АлАТ, АсАТ, ГГТ и ЩФ практически не изменялась. Введение VMA-13-12 привело к увеличению активности ферментов в сравнении с контрольными значениями: АлАТ -на 59 % (p < 0,01), АсАТ -на 28 % (p < 0,05), ГГТ -на 46 % (p < 0,01), ЩФ -на 31 % (p < 0,05). Заключение. Установлено отсутствие у пиримидиновых производных 3-[2-(1-нафтил)-2-оксоэтил]-6бромхиназолин-4(3Н)-он и 3-(2-трет-бутил-2-оксоэтил)хиназолин-4(3Н)-он гепатотоксических свойств. Соединение 3-(2-изопропилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3Н)-он обладает гепатотоксичностью, способствуя снижению белоксинтезирующей и детоксицирующей функции печени.Ключевые слова: производные пиримидина, токсичность, гепатотоксичность, биохимические показатели.Конфликт интересов. Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов. Финансирование. Исследование выполнено в рамках государственного задания Министерства здравоохранения РФ в части проведения НИР по теме «Поиск и разработка перспективных соединений с антибактериальной активностью среди производных пиримидина для создания лекарственных препаратов» 48.2-2021.

show abstract

Section: Discussionunclassified

Evaluation of hepatotoxic properties of pyrimidine derivatives

Ясенявская

Цибизова

Озеров

et al. 2022

Sibirskij nauchnyj medicinskij zhurnal

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

Synthesis and Anti-Inflammatory Activity of N,6-Diaryl-4-Methyl-2-Thioxo-1,2,3,6-Tetrahydropyrimidine-5-Carboxamides

2021

View full text Add to dashboard Cite

Experimental Evaluation of Hepatoprotective Activity of Oxymethyluracil in Combination With Known Medicines (Mexidol, Tonarol, Acetylcysteine)

Репина¹,

Каримов²,

Timasheva³

et al. 2021

Toksikologičeskij vestnik

View full text Add to dashboard Cite

The article presents the results of morphological changes in the liver of rats after acute liver injury induced by carbon tetrachloride and prophylactic correction of injuries by combinations of oxymethyluracil with different types of medical products: «Mexidol», «Tonarol» and Acetylcysteine. The best corrective effect was established after applying a combination of oxymethyluracil with «Tonarol». Thus, according to the results obtained, the studied drugs combinations can be arranged in the following sequence in accordance with decreasing of hepatoprotective activity: OMU / «Tonarol» > OMU / Acetylcysteine> OMU / «Mexidol».

show abstract

Research of Hepatoprotective Activity of Pyrimidine Derivatives in Vitro

Cited by 3 publications

References 2 publications

Evaluation of hepatotoxic properties of pyrimidine derivatives

Evaluation of hepatotoxic properties of pyrimidine derivatives

Synthesis and Anti-Inflammatory Activity of N,6-Diaryl-4-Methyl-2-Thioxo-1,2,3,6-Tetrahydropyrimidine-5-Carboxamides

Experimental Evaluation of Hepatoprotective Activity of Oxymethyluracil in Combination With Known Medicines (Mexidol, Tonarol, Acetylcysteine)

Contact Info

Product

Resources

About