Serum and saliva levels of a trimethoprim-sulfamethopyrazine combination in man

Abstract

A combination of trimethoprim (TMP) and sulfamethopyrazine (SMP) was administered to six healthy volunteers for 8 days, according to the proposed therapeutic repeated dose schedule. The weak base TMP (pKa = 7.3) and the weak acid SMP (pKa = 6.1) were measured simultaneously in serum and saliva, both under normal conditions and after stimulation of saliva flow. The flow of saliva was stimulated by chewing plastic material in order to obtain saliva at a pH close to the normal plasma pH of 7.4. This procedure excluded pH-dependent distribution effects. Under these experimental conditions a highly significant correlation was observed between the serum and saliva concentrations of both drugs, with very small inter- and intraindividual variations. Substantial agreement was found between the saliva:serum concentration ratio and the fractions of both drugs not bound to plasma protein. Some discrepancies were noted, probably due to minor shifts in saliva pH during the collection period.

Φαρμακοκινητικη Μελετη Της Συγκεντρωσεως Στο Σιελο Των Νεωτερων Χημειοθεραπευτικων Κεφοξιτινης, Κεφοταξιμης, Μοξαλακταμης Και Αζτρεοναμης

“…Οι συγκεντρώσεις των διαφόρων μορφών της ερυθρομυκίνης στα πτύελα και το σίελο έχει βρεθεί σε ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα καί υγιείς εθελοντές, περίπου σε επίπεδα ίσα με το 10% των αντιστοί χων επιπέδων του ορού (Henry et al 1980, Marlin et al 1980. Ο ουνδιαομός της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης δίνει καλές συγκεντρώσεις στο σίελο, που είναι ανάλογες με τις συγκεντρώ-οεις στο αίμα και η οχέοη πυκνότητας του σιέλου προς ,τη συγκέντρω ση πλάσματος βρέθηκε 0,087 για την σουλφαμεθοξαζόλη και 0,839 για την τριμεθοπρίμη (Sardi et al 1981). Στην διδακτορική διατριβή του ο Πετρόπουλος Π. μελέτησε την διείσδυση της βροδιμοπρίμης στα πυώδη πτύελα και το σίελο 20 ασθενών με χρόνια βρογχίτιδα από τους οποίους οι 10 πήραν μία εφ' άπαξ δόση 400 mg από το στόμα και οι υπό λοιποι 10, 400 mg την πρώτη και 200 mg ανά 24ωρη επί 6 μέρες.…”