Skin Permeation Assessment: Tape Stripping

Wiedersberg, Sandra; Nicoli, Sara

doi:10.1002/9781118140505.ch6

Cited by 3 publications

(10 citation statements)

References 50 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…D/L 2 is the first-order rate constant of the anthocyanin diffusivity (D) in the stratum corneum to the thickness (L) squared of the barrier [28]. To apply Equation (A1) to determine these constants, some assumptions are made about the system [28]. The assumptions are: an infinite dose is applied, that the stratum corneum is a homogenous barrier and contains no permeant at t = 0, and that the diffusivity of the drug within the stratum corneum is slow compared to uptake by the cutaneous microcirculation, or a "sink" condition occurs for the permeant at the interface between the stratum corneum and the viable epidermis [58].…”

Section: Determination Of Anthocyanin Penetration Profilesmentioning

confidence: 99%

Ex Vivo and In Vivo Assessment of the Penetration of Topically Applied Anthocyanins Utilizing ATR-FTIR/PLS Regression Models and HPLC-PDA-MS

et al. 2020

View full text Add to dashboard Cite

Anthocyanins are natural colorants with antioxidant properties, shown to inhibit photoaging reactions and reduce symptoms of some skin diseases. However, little is known about their penetration through the stratum corneum, a prerequisite for bioactivity. The aim was to investigate anthocyanin penetration from lipophilic cosmetic formulations through the skin using a porcine ear model and human volunteers. ATR-FTIR/PLS regression and HPLC-PDA-MS were used to analyze anthocyanin permeation through the stratum corneum. Penetration of all anthocyanins was evident and correlated with molecular weight and hydrophilicity. Lower-molecular-weight (MW) anthocyanins from elderberry (449–581 Da) were more permeable within the skin in both ex vivo and in vivo models (Kp = 2.3–2.4 × 10−4 cm h−1) than the larger anthocyanins (933-1019 Da) from red radish (Kp = 2.0–2.1 × 10−4 cm h−1). Elderberry and red radish anthocyanins were found at all levels of the stratum corneum and at depths for activity as bioactive ingredients for skin health.

show abstract

Section: Determination Of Anthocyanin Penetration Profilesmentioning

confidence: 99%

Ex Vivo and In Vivo Assessment of the Penetration of Topically Applied Anthocyanins Utilizing ATR-FTIR/PLS Regression Models and HPLC-PDA-MS

et al. 2020

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Typically, when using tape-stripping to evaluate bioequivalence between topical formulations, SC thickness is determined at one skin site to normalise the DPK data obtained at adjacent sites [1]. This approach assumes, of course, that SC thickness is similar, on the whole, across the ventral forearm.…”

Section: Intra-subject Variabilitymentioning

confidence: 99%

“…Rm (1) 10 5x Rg (1) Normalised data Km/Rm (1) Rm and Rg defined in Equations 7 and 8, respectively. (2) Derived from fitting the normalised DPK data to Equations 9 and 10.…”

Section: Subject Sitementioning

confidence: 99%

“…Dermatopharmacokinetics (DPK) permits the rate and extent of drug permeation through the skin to be determined by analyzing the active compound in stratum corneum (SC) layers, which are progressively removed by tape-stripping [1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11]. When the drug concentration on each tape is determined individually, penetration profiles may be derived, as a function of depth within the SC (and, to facilitate comparison between the results of different experiments, these depths are expressed relative to the total SC thickness, which is measured separately).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…Traditionally, weighing tapes before and after stripping has been used to estimate the mass of SC removed per tape [1]. The latter is then converted to SC thickness using the known the area and SC density (~1 g/cm 3 [21]).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

See 2 more Smart Citations

Novel Imaging Method to Quantify Stratum Corneum in Dermatopharmacokinetic Studies: Proof-of-Concept with Acyclovir Formulations

Russell

Guy

2012

Pharm Res

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

In vitro μελέτη της διαδερμικής διαπέρασης της καντεσαρτάνης με χρήση τεχνικών πειραματικού σχεδιασμού

Vatmanidou¹,

Βατμανίδου²

View full text Add to dashboard Cite

Σκοπός: H in vitro μελέτη της διαδερμικής διαπέρασης της Καντεσαρτάνης Σιλεξετίλης, ενός αντιυπερτασικού φαρμάκου, από γέλες διαδερμικής χορήγησης. Υλικά και μέθοδοι: H in vitro διαδερμική διαπέραση του φαρμάκου από κορεσμένες γέλες μελετήθηκε με τη χρήση τροποποιημένων κυττάρων διάχυσης Franz και τριών τύπων μεμβρανών: ανθρώπινη επιδερμική μεμβράνη, επιδερμική μεμβράνη από άτριχα ποντίκια (αποκτηθείσες από δέρμα πλήρους πάχους με τη μέθοδο του θερμικού διαχωρισμού) και μια συνθετική μεμβράνη πρόσφατα εμπορικά διαθέσιμη, τη StratM™. Ο φορέας αναφοράς που εξετάστηκε ήταν ένα σύστημα διαλυτών αιθανόλης: γλυκερίνης: νερού (60:15:25 % ο/ο), ο οποίος μορφοποιήθηκε σε γέλη μέσω της υδροξυπροπυλοκυτταρίνης. Εφαρμόστηκε ένας αριθμός κατάλληλων στρατηγικών βελτιστοποίησης της διαδερμικής διαπέρασης: χημική τροποποίηση του εστερικού προφαρμάκου Καντεσαρτάνη Σιλεξετίλη προς τη δραστική μορφή Καντεσαρτάνη μέσω αλκαλικής υδρόλυσης, προσθήκη επιταχυντών διαπέρασης, αντικατάσταση της γλυκερίνης με το συνδιαλύτη φορμάλη γλυκερίνης, και σχηματισμός ιονικού ζεύγους με τη χρήση οργανικών αμινών ως αντισταθμιστικών ιόντων για το φάρμακο. Ο καθορισμός των σημαντικών παραγόντων και των αλληλεπιδράσεών τους που επηρέαζαν την αθροιστική ποσότητα Q (μg/cm2) του διαπερνώντος φαρμάκου στις 24, 48 και 72 ώρες πραγματοποιήθηκε με την εκτέλεση κατάλληλων πλήρων παραγοντικών σχεδιασμών 2 επιπέδων. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο υγρό δέκτη προσδιορίστηκε με HPLC. Επιπλέον, η πιθανότητα σχηματισμού ιονικού ζεύγους μεταξύ της Καντεσαρτάνης και της Τριαιθανολαμίνης διερευνήθηκε με φασματοσκοπία NMR και φασματομετρία μαζών. Aποτελέσματα: Μεταξύ των επιταχυντών διαπέρασης που εξετάστηκαν κατά τη διάρκεια προκαταρκτικών πειραμάτων, η κινεόλη αποδείχθηκε ως ο πιο αποτελεσματικός. Έτσι, εκτελέστηκε ένας πλήρης 2^3 παραγοντικός σχεδιασμός, για τον οποίο επιλέχθηκαν οι εξής παράγοντες: A, η χημική μορφή του φαρμάκου (Εστέρας Καντεσαρτάνη Σιλεξετίλη ή Καντεσαρτάνη), B, ο τύπος του συνδιαλύτη στο φορέα (Γλυκερίνη ή Φορμάλη γλυκερίνης) και C, η συγκέντρωση της Κινεόλης (5 ή 10% ο/ο). Η ANOVA αποκάλυψε στατιστικώς σημαντικές επιδράσεις και έτσι ήταν δυνατό να αναγνωριστούν οι σημαντικοί παράγοντες και οι αλληλεπιδράσεις τους ως προς τις επιλεχθείσες αποκρίσεις. Δύο από τις οκτώ προκύπτουσες γέλες, που περιείχαν Καντεσαρτάνη, Φορμάλη γλυκερίνης και κινεόλη 5 ή 10 % ο/ο, επέδειξαν τιμές ροής μέσω ανθρώπινης επιδερμικής μεμβράνης ικανές να υπερκεράσουν τον απαιτούμενο Ελάχιστο Ρυθμό Διαδερμικής Διαπέρασης, ΕΡΔΔ = 3,1 μg/cm2/h, μέχρι και για 24h. Προκαταρκτικά πειράματα, όπου ενσωματώθηκε η Τριαιθανολαμίνη ως αντισταθμιστικό ιόν για το φάρμακο, έδειξαν μια περαιτέρω αύξηση της ροής και μια πιο παρατεταμένη χορήγηση. Στη βάση αυτήν, πειράματα φασματοσκοπίας 1Η-NMR και φασματομετρίας μαζών παρείχαν σαφείς αποδείξεις σχηματισμού ιονικού ζεύγους μεταξύ της Καντεσαρτάνης και της Τριαιθανολαμίνης σε διάλυμα. Ακολούθως, με στόχο μια ιεράρχηση των παραγόντων που επηρέαζαν το μηχανισμό μέσω του οποίου τα ιονικά ζεύγη κάθε φαρμάκου βελτιώνουν την in vitro διαδερμική διαπέραση, εκτελέστηκε ένας πλήρης 2^4 παραγοντικός σχεδιασμός, για τον οποίο επιλέχθηκαν οι εξής παράγοντες: A, η χημική μορφή του φαρμάκου (Εστέρας Καντεσαρτάνη Σιλεξετίλη ή Καντεσαρτάνη), B, η συγκέντρωση της Τριαιθανολαμίνης (0 ή 5% ο/ο), C, η συγκέντρωση της Κινεόλης (0 ή 10% ο/ο) και D, ο τύπος του συνδιαλύτη στο φορέα (Γλυκερίνη ή Φορμάλη γλυκερίνης). Κατέστη προφανές ότι η διαδερμική διαπέραση αυξήθηκε σε μεγάλο βαθμό όταν όλοι οι εξεταζόμενοι παράγοντες ήταν στο υψηλό τους επίπεδο (A: Καντεσαρτάνη, B: 5% Τριαιθανολαμίνη, C: 10% Κινεόλη και D: Φορμάλη γλυκερίνης), και η προτεινόμενη γέλη της ανωτέρω σύστασης επέδειξε ροή J 0-24 = 4,3 ± 0,8 μg/cm2/h, J 24-48 = 2,8 ± 0,5 μg/cm2/h και J 48-72 = 2,0 ± 0,4 μg/cm2/h μέσω ανθρώπινης επιδερμικής μεμβράνης. Ενδιαφέρουσες ήταν επίσης οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ των παραγόντων, και ειδικότερα το γεγονός ότι η κινεόλη βρέθηκε να είναι απαραίτητη για την αύξηση της διαδερμικής διαπέρασης του συμπλόκου Καντεσαρτάνης: Τριαιθανολαμίνης. Τέλος, τα αποτελέσματα ροής από την προτεινόμενη γέλη μέσω επιδερμικής μεμβράνης άτριχων ποντικιών και της StratM™ υπερεκτιμούσαν σε μεγάλο βαθμό αυτά μέσω ανθρώπινης επιδερμικής μεμβράνης. Συμπεράσματα:Με βάση τα αποτελέσματα του παραγοντικού σχεδιασμού, προτάθηκε μια βέλτιστη σύσταση για μια γέλη Καντεσαρτάνης για διαδερμική χορήγηση με στόχο την ανάπτυξη ενός υποψήφιου διαδερμικού συστήματος. Πειράματα φασματοσκοπίας NMR και φασματομετρίας μαζών επιβεβαίωσαν την αρχική υπόθεση σχηματισμού ιονικού ζεύγους μεταξύ της Καντεσαρτάνης και της Τριαιθανολαμίνης.

show abstract

Skin Permeation Assessment: Tape Stripping

Cited by 3 publications

References 50 publications

Ex Vivo and In Vivo Assessment of the Penetration of Topically Applied Anthocyanins Utilizing ATR-FTIR/PLS Regression Models and HPLC-PDA-MS

Ex Vivo and In Vivo Assessment of the Penetration of Topically Applied Anthocyanins Utilizing ATR-FTIR/PLS Regression Models and HPLC-PDA-MS

Novel Imaging Method to Quantify Stratum Corneum in Dermatopharmacokinetic Studies: Proof-of-Concept with Acyclovir Formulations

In vitro μελέτη της διαδερμικής διαπέρασης της καντεσαρτάνης με χρήση τεχνικών πειραματικού σχεδιασμού

Contact Info

Product

Resources

About