Synthese einiger ¹⁴C‐signierter Dioxo‐diäthyl‐hydro‐pyridine und Untersuchungen über deren Verteilung, Verweilzeit und Ausscheidung bei der Ratte

Abstract

Volumen XXXVII, Fasciculus VI (1954) -No. 213-214. SUMMARY. 1839By alkylation of the pyrazole derivatives obtained from disubstituted cyano-acetic acid esters and hydrazine (formula 1) a, series of l-alkyl-3-amino-4,4-disubstituted-5-oxo-pyrazolines (7) was obtained. These were further alkylated to 1,a-dialkyl derivatives (8). From the compounds 1 the 5-halogenated iminopyrazolines 9 were obtained with POCl, or PBr,. The 4-methyl-4-n-butyl-5-bromo derivat,ive of this series has valuable sedative properties. Catalytic dehalogenation with Pd/H, gave 3-imino-4,4-dialkyl pyrazolines 10. The acylation of the different types of compounds was studied.Forschungslaboratorien der CIBA AktiengeseZZschaft, Basel, Pharmazeutische Abteilung. Unsere vorliegende Arbeit betrifft Verteilung und Ausscheidung von als Schlafmittel bzw. Sedativa wirksamen Tetrahydro-pyridinund Piperidinderivaten, die am Ringkohlenstoffatom 6 mit I4C markiert wurden. Es handelt sich um das 2,4-Dioxo-3,3-diBthyltetrahydro-pyridin I, das 2,4-Dioxo-3,3-diathylpiperidin I1 und das 2,4-Dioxo-3,3-diiithyl-5-methyl-piperidin 111,). Synthese einiger '*C-signierter