Synthesis and structure-activity relationship of 2,5-diaryltetrahydrofurans as PAF antagonists

Biftu, Tesfaye; Chabala, John C.; Acton, John J.; Beattie, Thomas R.; Brooker, David R.; Bugianesi, Rossana; Chang, Man-Sik; Chiang, Peggy; Gable, N.; Girotra, N. N.; Graham, Donald W.; Kuo, Chang-Hung; Ponpipom, Mitree M.; Sahoo, Sudarsan; Shen, Tian-Ze; Thompson, Kara; Yang, Shuxian; Hwang, San-Bao; Doebber, Tom

doi:10.1016/0090-6980(88)90255-9

Cited by 6 publications

(3 citation statements)

References 0 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Ενας σημαντικός αριθμός lignans που περιλαμβάνουν στο μόριο τους, δι-, τρι-, και τετρα-υποκατεστημένο τετραυδροφουράνιο και τα οποία εμφανίζουν ανταγωνιστική δράση απέναντι στον PAF, έχουν απομονωθεί από διάφορα φυτά και στη συνέχεια έχουν συντεθεί από τη Merck ( [338], OCH 3 Σχήμα 6. Π : Δομή της βουρσεράνης [279], [339], [391]) και το Institute Henri Beaufour ( [253], [307], [77]). Η βουρσεράνη (burseran) (Σχήμα 6.11), ένα 3,4-διυποκατεστημένο τετραυδροφουράνιο που απομονώθηκε από τη Bursera microphylla Α καθώς επίσης το 2,3,4-τριυποκατεστημένο τετραυδροφουράνιο, η μαγνοσαλικίνη (BN 52004) που επομονώθηκε από την Magnolia salicifolia, εμφανίζουν ασθενή αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων του κουνελιού που προκαλείται από τον PAF [380].…”

Section: β υποκατεστημένα φουρανοειδή λιγνάνιαunclassified

“…Αντικατάσταση της 3-μεθοξυ-ομάδας από διάφορες άλλες ομάδες όπως Ν0 2 , NHS0 2 CH 3 , SCH 3 , S0 2 CH 3 ή CN δίνει ενώσεις ίδιας ή μεγαλύτερης δραστικότητας από το L-652,731[279]. Ετσι το L-662,025 και το L-659,989 αναστέλλουν την προκαλούμενη από τον PAF συσσώρευση PRP με τιμές IC 5 o = 5,6 και 0,8 μΜ αντίστοιχα.…”

unclassified

See 1 more Smart Citation

Σύνθεση αναλόγων του PAF και συσχέτιση της χημικής δομής του μορίου με την βιολογική δραστικότητα in vitro και in vino.

Τουρνής¹

View full text Add to dashboard Cite

Εκφράζω επίσης τις ευχαριστίες μου στις Επίκουρες Καθηγήτριες κκ. Νάση Σιαφάκα και Μαίρη Μαυρή για την συμμετοχή τους στην τριμελή επιτροπή της Διδακτορικής Διατριβής και τις χρήσιμες παρατηρήσεις και διορθώσεις τους. Τον Καθηγητή κ. Δημήτριο Γαλανό, Διευθυντή του Εργαστηρίου Χημείας Τροφίμων στο διάστημα που εκπόνησα την Διατριβή αυτή, ευχαριστώ ιδιαιτέρως για την δυνατότητα που μου παρείχε να εργαστώ στο εργαστήριο. Τον Καθηγητή Βιοχημείας κ. Βασίλειο Καπούλα ευχαριστώ θερμά για την συμπαράσταση του καθ'όλο το διάστημα της εργασίας αυτής. Ιδιαίτερες ευχαριστίες οφείλω στην φίλη Δρ. Σμαραγδή Αντωνοπούλου για την ' βοήθεια της στην διαμόρφωση του τελικού κειμένου της παρούσας διατριβής. Ακόμα οφείλω να ευχαριστήσω την συνάδελφο και φίλη Λένα Κρητικού για όλη την βοήθεια που μου προσέφερε στο αρχικό στάδιο της εκπόνησης της διατριβής. Επίσης τον Δρ. Νίκο Ανδρυχόπουλο για τη βοήθεια του στην ταυτοποίηση των ενώσεων Τον Επίτιμο Καθηγητή κ. Αλέκο Τσελεπή ευχαριστώ για την βοήθεια του στα in vivo πειράματα με επίμυες. Τον Δρ. Γιώργο Τσαγκάρη ευχαριστώ για τις υποδείξεις του στα in vivo πειράματα με Tetrahymena pyriformis. Ευχαριστώ όλα τα μέλη του Εργαστηρίου Χημείας Τροφίμων για την φιλυχή διάθεση, το ζεστό κλίμα και την ευχάριστη ατμόσφαιρα με τα οποία με αντιμετώπισαν. Τέλος, ευχαριστώ θερμά τους γονείς μου, τον αδελφό μου και την σύζυγο μου για την συνεχή και ανεκτίμητη ηθική συμπαράσταση τους στην προσπάθεια μου αυτή.

show abstract

Section: β υποκατεστημένα φουρανοειδή λιγνάνιαunclassified

unclassified

Σύνθεση αναλόγων του PAF και συσχέτιση της χημικής δομής του μορίου με την βιολογική δραστικότητα in vitro και in vino.

Τουρνής¹

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Αντικατάσταση της 3-µεθοξυ-οµάδας από διάφορες άλλες οµάδες όπως NO 2 , NHSO 2 CH 3 , SCH 3 , SO 2 CH 3 ή CN δίνει ενώσεις ίδιας ή µεγαλύτερης δραστικότητας από το L-652,731(Biftu, T. et al 1986b). Έτσι το L-662,025 και το L-659,989 αναστέλλουν την προκαλούµενη από τον PAF συσσώρευση PRP µε τιµές IC 50 =5,6 και 0,8 µΜ αντίστοιχα.…”

unclassified

Διερεύνηση Της Ύπαρξης Του Παράγοντα Ενεργοποίησης Αιμοπεταλίων (PAF) Ή Άλλων Μεσολαβητών Σε Κυανοφύκη Σπηλαίων

Oikonomou¹

View full text Add to dashboard Cite

Στους γονείς µου Η εργασία αυτή εκπονήθηκε στο Εργαστήριο Βιολογίας, Βιοχηµείας και Φυσιολογίας του ανθρώπου και των µικροοργανισµών του Χαροκόπειου Πανεπιστηµίου, κατά την περίοδο 1999-2004, υπό την άµεση επίβλεψη και καθοδήγηση της Αν. Καθηγήτριας κ. Σµαραγδής Αντωνοπούλου, την οποία και ευχαριστώ βαθύτατα για την αµέριστη συµπαράστασή της, το θερµό και αµείωτο ενδιαφέρον της, την υποµονή και επιµονή της, που έκαναν αυτή την προσπάθεια πραγµατικότητα. Εκφράζω επίσης τις ευχαριστίες µου στον Καθηγητή κ. Κωνσταντίνο ∆ηµόπουλο, ∆ιευθυντή του Εργαστηρίου Βιοχηµείας του Χηµικού τµήµατος Χηµείας του Πανεπιστηµίου Αθηνών, για τη δυνατότητα που µου παρείχε να εργαστώ στο εργαστήριο και τη συµµετοχή του στην τριµελή επιτροπή της ∆ιδακτορικής ∆ιατριβής, τις χρήσιµες παρατηρήσεις και διορθώσεις του. Τον Καθηγητή κ. Νίκο Ανδρικόπουλο για τη συµµετοχή του στην τριµελή επιτροπή της ∆ιδακτορικής ∆ιατριβής, ευχαριστώ ιδιαιτέρως για τις παρατηρήσεις και διορθώσεις του. Τη φίλη, Λέκτορα του Βιολογικού τµήµατος του Πανεπιστηµίου Αθηνών κ. Ανδριανή Πανταζίδου ευχαριστώ θερµά για τη βοήθειά της στη συλλογή και ταυτοποίηση του υλικού. Ιδιαίτερες ευχαριστίες οφείλω στον φίλο ∆ρ. Μιχάλη Ανδριώτη για τις πολύτιµες υποδείξεις και συµβουλές του στην διεξαγωγή των πειραµάτων. Ακόµα οφείλω ευχαριστίες στους: Τζ. Νοµικό, Ελ.Φραγκοπούλου και Χ. Καραντώνη για όλη τη βοήθεια που µου προσέφεραν, σε όλο το διάστηµα εκπόνησης της διατριβής. Επίσης το συνάδελφο και φίλο ∆ρ. Α. Αθανασίου ευχαριστώ για τη συµβολή του στην επεξεργασία του τελικού κειµένου και των σχηµάτων της διατριβής αυτής. Ευχαριστώ όλα τα µέλη του εργαστηρίου Βιολογίας, Βιοχηµείας και Φυσιολογίας του ανθρώπου και των µικροοργανισµών του Χαροκόπειου Πανεπιστηµίου, για τη φιλική διάθεση, το ζεστό κλίµα και την ευχάριστη ατµόσφαιρα, µε τα οποία µε αντιµετώπισαν. Τέλος, ευχαριστώ θερµά τους γονείς µου, τα παιδιά µου και το σύζυγό µου, για τη συνεχή και ανεκτίµητη ηθική συµπαράστασή τους στην προσπάθειά µου αυτή. ΣΥΝΤΜΗΣΕΙΣ AA : Αραχιδονικό οξύ ACD : Αντιδραστήριο που περιέχει κιτρικό νάτριο, κιτρικό οξύ και δεξτρόζη ACN : Ακετονιτρίλιο ADP : Αδενοσινο-διφωσφορικό οξύ AGEPC : 1-Ο-αλκυλο-2-ακετυλο-γλυκερυλο-φωσφορυλοχολίνη Aggregome ter : Συσσωρευµατόµετρο (όργανο µέτρησης της συσσώρευσης των κυττάρων) AH : Ακετυλοϋδρολάση AMP : Αδενοσινο-µονο-φωσφορικό οξύ ANSA : Αµινοναφθολοσουλφονικό οξύ ATP : Αδενοσινο-τριφωσφορικό οξύ BSA : Αλβουµίνη βοδινού ορού c-AMP : Κυκλικό αδενοσινο-µονοφωσφορικό οξύ Cer : Κηραµίδια Cereb : Κερεβροζίτες CoA : Συνένζυµο Α CO : Κυκλοοξυγονάση CP : Φωσφοκρεατίνη CP/CPK : Ενζυµικό σύστηµα φωσφοκρεατίνης και κινάσης της φωσφοκρεατίνης DAG : 9,10-διυδροξυ-οκταδεκυλο-γλυκερόλη DG : ∆ιγλυκερίδια DGDG : ∆ιγαλακτοζυλοδιγλυκερίδια EC 50 : Συγκέντρωση ουσίας που προκαλεί 50% συσσώρευση EDTA : Αιθυλενο-διαµινο-τετραοξικό οξύ 5.13.4. Πειράµατα ελέγχου του δρόµου, µέσω του οποίου προκαλείται η συσσώρευση, µε χρήση ειδικών αναστολέων σε πλυµένα αιµοπετάλια κουνελιού..

show abstract

Synthesis and platelet activating factor (PAF) receptor antagonist activity of 2,5-diarylcylopentanol derivatives

Prashad¹,

Tomesch²,

Wareing³

et al. 1992

European Journal of Medicinal Chemistry

View full text Add to dashboard Cite

Synthesis and structure-activity relationship of 2,5-diaryltetrahydrofurans as PAF antagonists

Cited by 6 publications

References 0 publications

Σύνθεση αναλόγων του PAF και συσχέτιση της χημικής δομής του μορίου με την βιολογική δραστικότητα in vitro και in vino.

Σύνθεση αναλόγων του PAF και συσχέτιση της χημικής δομής του μορίου με την βιολογική δραστικότητα in vitro και in vino.

Διερεύνηση Της Ύπαρξης Του Παράγοντα Ενεργοποίησης Αιμοπεταλίων (PAF) Ή Άλλων Μεσολαβητών Σε Κυανοφύκη Σπηλαίων

Synthesis and platelet activating factor (PAF) receptor antagonist activity of 2,5-diarylcylopentanol derivatives

Contact Info

Product

Resources

About