Synthesis of 1, 2‐Bis(N‐Substituted β‐Aspartyl) Hydrazines as Potential Hypocholesteremics

Unter dem Einflu5 von Pyridin l d t sich eine Reihe geeigneter Amine und Polymethylendiamine an die C=C-Bindung von Maleinshre-monomethylester anhgern. Dadurch wurden sechzehn N-substituierte DL-Asparaginsaure0-methylester 4a-p, zwei N,N'-Polymethylen-bi(DLasparaginslure-0-methylester) 5a,b und der analoge N,N'-(~-Aminolthylenpiperazin)-bis-(DL-asparaginsaure&methylester) (5c) als potentiell hypocholesterinarnische Substanzen dargestellt. Synthesis of N-Substituted &Methyl DL-Aspartates as Potential HypacholesteremicsUnder the influence of pyridine, a series of appropriate amines and polymethylenediamines was added to the C=C bond of monomethyl maleate. Thus, sixteen N-substituted &methyl DLaspartates 4a-p, two N,N'-polymethylenebis(P-methyl DL-aspartates) Sa, b and their analogue NJ -(N4-aminoethylene-piperazine)-bis(P-methyl DL-aspartate) ( 5 4 were synthesized as potential hypocholesteremic agents.Die Wirkung der 1,4-bzw. 1,5-Dicarbonsaure-monoester zur Unterdriickung des Cholesterinspiegels im Blut wurde 1961 zum ersten Mal von einigen Autoren'.') an Ratten demonstriert. Sie haben beweisen konnen, dal3 diese Verbindungen die Inkorporation des Acetats und Mevalonats in Cholesterin und Fettduren merklich hemmen. In analogen Versuchen haben Boots und Mitarb.3) neulich gefunden, dal3 die Monoarylalkylester dieser Dicarbonsiiuren 1 sich als sehr aktive Inhibitoren der Reduktase des /3-Hydroxy-/3-methylglutaryl-CoA (HMG-CoA) erwiesen. n = 1,2

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Darstellung von 2‐Methoxycarbomethyliden‐1H‐perimido[2,1‐b] 3‐thiazolidinon

Liu¹,

Tuan²,

Shih³

1976

Archiv der Pharmazie

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Darstellung von 2-Methoxycarbomethyliden-1 H-perhido[ 2,l -b] 3-thiazolidinonIm Rahmen der Untersuchungen uber Struktur-Wirkungs-Beziehungen der Hypocholesteramika mit dem 1,4-Dicarboxyl-Grundgeriist haben wir vor kurzem eine Anzahl von Stickstoff enthaltenen Derivaten der 1,4-Dicarbonsauren d a r g e~t e l l t '~) . Es wurde gefunden, dal3 einige davon, besonders die N-substituierten Maleinamidsiiuren, im Tierversuch den normalen bzw. den durch Propylthiouracil erhohten Cholesterinspiegel im Blut senken5). Diese Wirkung ist mit der des Trijodthyronins vergleichbar.

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Synthesis of 1, 2‐Bis(N‐Substituted β‐Aspartyl) Hydrazines as Potential Hypocholesteremics

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References 7 publications

Aminothiazoles and Their Derivatives

Aminothiazoles and Their Derivatives

Synthese N‐substituierter DL‐Asparaginsäure‐β‐methylester als potentielle Hypocholesterinämika

Darstellung von 2‐Methoxycarbomethyliden‐1H‐perimido[2,1‐b] 3‐thiazolidinon

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