Synthesis of Amphiphilic Peptidomimetics Based on the Aliphatic Derivatives of Natural Amino Acids

GLYCOLIPOTRIPEPTIDE (N-LACTITOL-Gly)2-LysС16 AND ITS FLUORESCENTLY LABELED ANALOGUE FOR VISUALIZATION OF VECTOR SYSTEMS FOR BIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCES DELIVERY TO TARGET CELLS

“…К раствору 0,17 г (0,97 ммоль) BocGly-OH [25] в 10 мл THF добавляли 0,079 г (0,38 ммоль) N,N′-дициклогексилкарбодиимида (DCC) и 0,044 г (0,38 ммоль) N-гидроксисукцинимида (NHS). Смесь перемешивали 2 ч при 0 °С.…”

“…Объединенные экстракты сушили над сульфатом натрия, растворитель отгоняли на роторном испарителе. Получали 1,87 г (98%) продукта 7 [25].…”

“…Центральным звеном предложенной конструкции является трипептид глицил-L-лизил-глицин, в структуре которого остатки глицина присоединены по N 2 αи N 2 ε -аминогруппам L-лизина. Алифатическая углеводородная цепь С 16 является гидрофобным фрагментом, необходимым для встраивания и заякоривания в липидном бислое липосом [25]. Гидрофильный домен целевого амфифила представлен двумя терминальными остатками D-галактозы в составе ациклического производного лактозы.…”

Эволюционное Развитие И Структурное Разнообразие Природных Антимикробных Пептидов, Пептидомиметиков И Катионных Амфифилов На Основе Аминокислот

“…2) [15,16]. Структура, соотношение и распределение заряженных, нейтральных, гидрофобных и гидрофильных аминокислотных остатков в молекуле АМП определяют суммарный положительный заряд, который, находясь в пределах от +2 до +9, обеспечивает взаимодействие пептида с поверхностью микробной клетки, и амфифильность с пространственным разделением гидрофильного и гидрофобного блоков соединений, за счет чего они приобретают способность внедряться в клеточную стенку бактерий посредством взаимодействия с ее компонентами [17,18]. При этом, конкретный аминокислотный состав и последовательность аминокислот определяют пространственную структуру пептидов и разнообразие механизмов, лежащих в основе их антимикробных эффектов (рис.…”

“…Перспективность макромолекулярного и олигомерного методов в разработке имитаторов антимикробных пептидов достаточно хорошо подтверждена результатами лабораторных исследований и обеспечила базу для разработок нового класса антимикробных препаратов с аналогичными функциями на основе синтетических мембранноактивных низкомолекулярных катионных амфифилов (sAMPm) [18,[38][39][40][41][42][43].…”