Synthesis, physical and chemical properties of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts

Abstract

Thanks to the rapid development of science, humanity has achieved remarkable success in various fields. This also applies to the synthesis of biological compounds. Over the centuries, scientists have invented many methods and drugs that are being actively used to date. Derivatives of 1,2,4-triazole can be the foundation for the manufacture of new native drugs that will compete with foreign ones. The aim of work was synthesis and confirmation the structure of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio) acetate acids salts. Materials and methods. As starting substances we used 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids, which were synthesized by previously described methods. The structure of synthesized compounds was confirmed by the complex use of modern physical-chemical methods of analysis: elemental analysis, 1 H-NMR spectroscopy, HPLC-MS. Results. Salts of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids were synthesized by the interaction of the appropriate acids with organic (morpholin, methanamin, 2-hydroxyethanamin), inorganic basics (aqueous ammonia solution, sodium hydroxide) and salts (zinc sulfate, ferrum (III) chloride, magnesium sulfate, copper (II) sulfate) in alcoholic or aqueous media. Conclusions. A series of novel 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts were synthesized. The structure of synthesized compounds is established using modern physical-chemical methods of analysis. Key words: synthesis, 1,2,4-triazole, salts, chromato-mass spectrum. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice 2017; 10 (3), 259-263 Синтез, фізико-хімічні властивості солей 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот А. А. Сафонов, О. І. Панасенко, Є. Г. КнишІсторія створення нових біологічно активних субстанцій бере початок ще з часів Стародавнього Єгипту. З кожним роком учені вдосконалювали методики синтезу БАР, створювали нові субстанції та провадили пошук перспективних сполук для створення ліків. У 21 столітті на планеті в день синтезується понад мільйон нових сполук, але тільки деякі з них можуть у перспективі стати ліками. Розглядаючи синтетичні можливості вітчизняної науки, варто відзначити похідні 1,2,4-тріазолу як потенційні субстанції з різними видами біологічної активності, на основі яких можуть бути створені оригінальні лікарські засоби. Мета роботи -синтез і підтвердження будови солей 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот. Матеріали та методи. Як вихідні речовини нами використані 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо) ацетатні кислоти, що синтезовані за раніше описаною методикою. Будову синтезованих сполук підтверджено комплексним використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу: елементного аналізу, 1 Н-ЯМР-спектроскопії, ВЕРХ-МС. Результати. Солі 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатної кислоти отримані взаємодією ...

Prospects for the search for new biologically active compounds among the derivatives of the heterocyclic system of 1,2,4-triazole.

“…Researchers from Ukraine are also looking for promising pharmacophores among 1,2,4-triazole derivatives. This is confirmed by articles [1][2][3][4][5][6][7][8][9][10]. Scientists are engaged in the synthesis [1][2][3][4][5][6], study of biological [1,2,5] action and analysis [7][8][9][10] of synthesized compounds based on 1,2,4-triazole nucleus.…”