O número de novos casos de infecção pelo HIV tem aumentado continuamente. No cenário mundial, nota-se a ampliação do acesso à terapia antirretroviral e, atualmente, 26 milhões de pessoas fazem uso de antirretrovirais. No Brasil, país que fornece acesso integral e gratuito aos antirretrovirais, cerca de 630 mil pessoas encontram-se em tratamento. O presente estudo tem o objetivo de descrever as alterações farmacocinéticas dos antirretrovirais em pacientes com condições fisiológicas distintas. Realizou-se um levantamento bibliográfico com estudos relativos ao uso de antirretrovirais em grupos específicos: extremos de idade (recém-nascidos e idosos), gravidez, doença hepática, doença renal crônica, doença cardiovascular, obesidade, alterações metabólicas, interações alimentares, uso e abuso de drogas lícitas e ilícitas e polimorfismo genético. Em determinadas situações, verificou-se alterações em parâmetros farmacocinéticos como absorção, distribuição, metabolismo e excreção, assim como, variações dos níveis plasmáticos dos antirretrovirais. Destaca-se nos grupos investigados, a importância do ajuste de dose para aumentar a efetividade dos antirretrovirais e proporcionar um tratamento mais adequado às pessoas vivendo com HIV.