The Structural Basis of Glycosidase Inhibition by Five‐Membered Iminocyclitols: The Clan A Glycoside Hydrolase Endoglycoceramidase as a Model System

Abstract

Fünf passt auch: Die Kristallstruktur eines an Glycosidase gebundenen fünfgliedrigen Iminocyclitols wurde bestimmt (siehe Bild), und die Wechselwirkungen bei der Bindung dieses Inhibitors wurden mit denjenigen für die gängigen sechsgliedrigen Inhibitoren Isofagomin und Glucoimidazol und im Glycosyl‐Enzym‐Intermediat verglichen. Diese Daten können zu wirksameren und spezifischeren Glycosidase‐Inhibitoren für therapeutische Anwendungen führen.

Andrea Vasella and the Active Site of Glycoside Hydrolases

“…Towards the end of the second wave, in 1999, Andrea Vasella's most cited publication overall appeared, a review article [38] on the mechanism of glycoside hydrolases, which is largely based on his own work, including Heightman [28] . In 2007 and 2008, further important articles by Andrea Vasella on the subject of glycoside hydrolases were published in collaboration with Davies, [82] Withers, Strynadka [81] and Gilbert, [83] which reflect the complete Andrea Vasella's publication history on the subject glycoside hydrolases.…”

New Members of the International Advisory Board: G. R. Desiraju, D. Gatteschi, K. Kim, S. G. Withers

“…They use electrospray ionization mass spectrometry and NMR spectrometry to investigate biological samples, and mutagenesis and directed evolution to study enzymes. He recently published an article in ChemBioChem on high‐throughput screening of terrestrial and marine natural product extracts in the quest for a new inhibitor of human pancreatic α‐amylase,4a and in Angewandte Chemie a communication on the structural basis of glycosidase inhibition by five‐membered iminocyclitols 4b…”

Neue Mitglieder des Internationalen Beirats: G. Desiraju, D. Gatteschi, K. Kim, S. Withers

“…Sie nutzt Elektrosprayionisations‐Massenspektrometrie und NMR‐Spektroskopie, um biologische Proben zu untersuchen, und Mutagenese und gerichtete Evolution, um Enzyme zu studieren. Kürzlich veröffentlichte er in ChemBioChem einen Artikel über eine Hochdurchsatzstudie terrestrischer und mariner Naturstoffextrakte auf der Suche nach einem neuen Hemmstoff der menschlichen α‐Amylase4a und in der Angewandten Chemie eine Zuschrift über die strukturelle Grundlage der Glycosidasehemmung durch fünfgliedrige Iminocyclite 4b…”