The synthesis, physicochemical and biological properties of 8-amino-7-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methylxanthines

Abstract

The work is devoted to development of the method for the synthesis of 8-amino-7-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methylxanthines and the study of their physicochemical and biological properties.Purine derivatives have long been used as antiviral agents (acyclovir, ganciclovir, etc.)

Technique of thin-layer chromatography in the analysis of substance 8-bromo-3-methylxantine.

“…олар адам ағзасына бөгде зат емес, ал олардың метаболизмі эволюция үдерісінен өткен [1,2]. Cонымен қатар ксантин туындыларын алу арзан әрі қолжетімді.…”

Research of Dependence of Acute Toxicity and Diuretic Activity on Chemical Structure in the Row of 8-amino substituted of 7-(3-p-metoxyphenoxy)-propyl-3-methylxantines

“…Незважаючи на досягнуті успі-хи у профілактиці та лікуванні діуретичними препа-ратами, багато питань цієї проблеми залишаються актуальними і потребують активних досліджень. Поряд з вираженим діуретичним ефектом, для се-чогінних засобів типовими є такі побічні явища, як гіпо-або гіперкаліємія, гіперліпідемія, гіперглікемія, гіпохлоремічний алкалоз, метаболічний ацидоз, азо-темія, порушення білкового обміну та ін.[8], які об-межують їх застосування в клінічній практиці [6,13].У зв'язку з цим важливим завданням експери-ментальної фармакології є пошук та створення нових ефективних лікарських препаратів для пок-ращення діяльності нирок та збільшення сечовиді-лення при патологічних станах.Нашу увагу привернули вперше синтезовані гетероциклічні органічні речовини в ряду 8-аміно-заміщених 7-(3-п-метоксифенокси-)пропіл-3-метил-ксантину [15]. Прогнозування фармакологічної ак-тивності 8-амінозаміщених 7-(3-п-метоксифенокси-) пропіл-3-метилксантину проведено з використан-ням єдиного опису хімічної структури і універсаль-ного математичного алгоритму встановлення за-лежності «структура-активність» за програмою…”

“…Нашу увагу привернули вперше синтезовані гетероциклічні органічні речовини в ряду 8-аміно-заміщених 7-(3-п-метоксифенокси-)пропіл-3-метил-ксантину [15]. Прогнозування фармакологічної ак-тивності 8-амінозаміщених 7-(3-п-метоксифенокси-) пропіл-3-метилксантину проведено з використан-ням єдиного опису хімічної структури і універсаль-ного математичного алгоритму встановлення за-лежності «структура-активність» за програмою [7].…”

“…Дані речовини є білими кристалічними порошками, без запаху, з гірким сма-ком. Дані сполуки не розчинні у воді, легко розчинні у диметилфомаміді, диметилсульфоксиді, практич-но не розчинні в ефірі, етанолі, хлороформі [15].…”