Thermodynamic prediction of active ingredient loading in polymeric microparticles

Tse, Ginger; Blankschtein, Daniel; Shefer, Adi; Shefer, Samuel D.

doi:10.1016/s0168-3659(99)00056-5

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“…Enquanto solvente orgânico estiver presente na emulsão, as microsferas não estão totalmente solidificadas, observando-se um equilíbrio entre o princípio ativo incorporado e não-incorporado, que é tanto maior, quanto maior for a hidrossolubilidade do princípio ativo. As moléculas do princípio ativo não-incorporadas nas microsferas podem estar dissolvidas ou dispersas na fase aquosa ou ainda incluídas nas micelas formadas por moléculas de agente tensoativo em excesso [51] . A emulsificação extração e/ou evaporação do solvente no meio das emulsões do tipo O/A permite, igualmente, a preparação de microcápsulas.…”

Section: Polímeros Biodegradáveisunclassified

“…Representação esquemática do processo de evaporação e/ou extração do solvente orgânico. Adaptado de Tse (1999) [51] . do solvente no meio das emulsões do tipo O/A são afetadas por um conjunto de parâmetros tecnológicos, que incluem a solubilidade do princípio ativo, a natureza e volume das fases interna e externa, a concentração do agente tensoativo, a natureza e concentração do polímero, o volume e a hidrossolubilidade do solvente de extração, a temperatura e a agitação [50,53] .…”

Section: Polímeros Biodegradáveisunclassified

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Polímeros sintéticos biodegradáveis: matérias-primas e métodos de produção de micropartículas para uso em drug delivery e liberação controlada

et al. 2011

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Resumo: Micropartículas produzidas a partir de polímeros sintéticos têm sido amplamente utilizadas na área farmacêutica para encapsulação de princípios ativos. Essas micropartículas apresentam as vantagens de proteção do princípio ativo, mucoadesão e gastrorresistência, melhor biodisponibilidade e maior adesão do paciente ao tratamento. Além disso, utiliza menores quantidade de princípio ativo para obtenção do efeito terapêutico proporcionando diminuição dos efeitos adversos locais, sistêmicos e menor toxidade. Os polímeros sintéticos empregados na produção das micropartículas são classificados biodegradáveis ou não biodegradáveis, sendo os biodegradáveis mais utilizados por não necessitam ser removidos cirurgicamente após o término de sua ação. A produção das micropartículas poliméricas sintéticas para encapsulação tanto de ativos hidrofílicos quanto hidrofóbicos pode ser emulsificação por extração e/ou evaporação do solvente; coacervação; métodos mecânicos e estão revisados neste artigo evidenciando as vantagens, desvantagens e viabilidade de cada metodologia. A escolha da metodologia e do polímero sintético a serem empregados na produção desse sistema dependem da aplicação terapêutica requerida, bem como a simplicidade, reprodutibilidade e factibilidade do aumento de escala da produção. Palavras-chave: Polímeros, micropartículas, liberação controlada, métodos de produção. Biodegradable Synthetic Polymers: Raw-Materials and Production Methods of Microparticles for Drug Delivery and Controlled ReleaseAbstract: Microparticles produced from synthetic polymers have been widely used in the pharmaceutical field for encapsulation of drugs. These microparticles show several advantages such as drug protection, mucoadhesion, gastro-resistance, improved bioavailability and increased patient's compliance. In addition, it is possible to use lower amount of drug to achieve therapeutic efficiency with reduced local/ systemic adverse side effects and low toxicity. Synthetic polymers used for the production of microparticles are classified as biodegradable or non-biodegradable, being the former more popular since these do not need to be removed after drug release. Production of polymeric microparticles can be used for encapsulation of hydrophilic and hydrophobic drugs, by emulsification following solvent extraction/ evaporation, coacervation, methods that are revised in this paper, including advantages, disadvantages and viability of each methodology. Selection of methodology and synthetic polymer depends of the therapeutic purpose, as well as simplicity, reproducibility and possibility to scale up. Keywords: Polymers, microparticles, controlled release, production processes. IntroduçãoPolímeros sintéticos têm sido amplamente empregados para a produção de micropartículas de estrutura matricial (microesferas) ou vesicular (microcápsula) para veiculação de fármacos, proteínas e peptídeos [1] . As vantagens obtidas com o uso das micropartículas poliméricas sintéticas são proteção do princípio ativo [2] , mucoadesão [3][4][5] ; ga...

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Section: Polímeros Biodegradáveisunclassified

Polímeros sintéticos biodegradáveis: matérias-primas e métodos de produção de micropartículas para uso em drug delivery e liberação controlada

et al. 2011

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“…as in the case of polymers, indirect methods are used to estimate ␦ experimentally and group contribution methods are available to calculate ␦ for a molecule of known chemical structure (van Krevelen, 1976;Barton, 1991;Hu et al, 1997;Tse et al, 1999). Hildebrand's approach is thus useful to predict polymer-solvent compatibility, to rank polymers according to their hydrophilicity and, more generally, to predict the impact of formulation ingredients on the morphology and performance of delivery systems (Michaels et al, 1975;Rowe, 1988;Sakellariou and Rowe, 1991;Archer, 1992;Moldenhauer and Nairn, 1992;Peppas and Am Ende, 1997;Rodriguez et al, 2000).…”

Section: Compatibility and Cohesionmentioning

confidence: 99%

Useful Principles to Predict the Performance of Polymeric Flavour Delivery Systems

Benczédi

2010

Food Flavour Technology

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In this chapter, we review semi-empirical principles of chemical engineering that are particularly useful to understand the phase behaviour of glassy polymers applied to encapsulate flavours and fragrances. Hildebrand's solubility parameter is used to outline how the polarity of a polymer increases its cohesive energy density, its density, its glass transition temperature and how it reduces its permeability towards apolar molecules such as gaseous oxygen and most flavouring ingredients. Flory's model of polymer solutions is coupled to a generalised Freundlich adsorption model to highlight the limiting phase behaviour of polar polymer glasses at low partial pressures of water and of hydrogels at the saturation vapour pressure of water.This approach suggests that sigmoidal vapour sorption phenomenology is the macroscopic fingerprint of glassy materials. Below the glass transition point, water sorption is therefore assumed to take place on the pre-existing sites formed by an excess free volume, which characterises glassy polymers. This excess free volume needs typically to be minimised in controlled release applications to minimise the diffusion of oxygen and flavour molecules. Mass transport is further described with Fick's laws of diffusion to highlight the effects of polymer cross-linking or plasticisation, as induced by temperature or partial pressure of water. Diffusion-controlled kinetics, scaling with the square root of time, is distinguished from zero-order kinetics observed when mass transport is polymer relaxation-controlled. INTRODUCTIONThe encapsulation of flavours was initially motivated by the need to protect volatile food components from evaporation and oxidation by locking them in a solid carrier able to dissolve rapidly in water (Schultz et al., 1956). Nowadays, more emphasis is laid on slowing aqueous dissolution down and on triggered release systems activated typically by heat and mechanical stress. Controlled flavour release thus provides new solutions to the food industry and enables the development of innovative consumer goods. In this context, the primary objective of flavour delivery systems is to maximise flavour perception by generating impact and persistence when needed.Flavours are traditionally encapsulated by spray-drying an aqueous polymer solution, and the resulting glassy powders have a fine granulometry, favouring quick aqueous dissolution. The selective retention of flavour molecules as water evaporation proceeds during

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“…It finds application in several fields ranging from membrane separations [1], drying of coatings [2][3][4] and polymer finishing processes [5] to chemometric classification of organic vapors by sensors [6] and microencapsulation of drugs for controlled drug delivery [7][8][9]. The problem is especially important for transport through nonporous polymer membranes used in membrane separations like pervaporation and vapor permeation which is the focus of the present paper.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Prediction of sorption in polymers using quantum chemical calculations: Application to polymer membranes

Shah

Yadav

2013

Journal of Membrane Science

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Thermodynamic prediction of active ingredient loading in polymeric microparticles

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Polímeros sintéticos biodegradáveis: matérias-primas e métodos de produção de micropartículas para uso em drug delivery e liberação controlada

Polímeros sintéticos biodegradáveis: matérias-primas e métodos de produção de micropartículas para uso em drug delivery e liberação controlada

Useful Principles to Predict the Performance of Polymeric Flavour Delivery Systems

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