Treatment of essential hypertension with calcium channel blockers: what is the place of lercanidipine?

Abstract

Ключевые слова: эссенциальная гипертенизия, терапия, дигидропиридиновые антагонисты кальция, фик-сированные комбинации.

Lercanidipine Synergistically Enhances Bortezomib Cytotoxicity in Cancer Cells via Enhanced Endoplasmic Reticulum Stress and Mitochondrial Ca2+ Overload

“…Recently, the repurposing of existing drugs for oncological indications has attracted attention in the development of cancer therapeutics, because it provides opportunities to expedite the availability of drugs to treat cancers in a cost-effective manner [7]. In this study, we show for the first time that Lercanidipine (Ler), a third-generation 1,4-dihydropyridine (DHP) known as a calcium channel blocker [8], can synergistically enhance the cytotoxicity of PIs in various types of cancer cells. Ler contributes to peripheral vasodilation by preventing Ca 2+ ions from passing through L-type calcium channels in the cell membrane [9] and has shown impressive efficacy in patients with high cardiovascular risk and diffuse atherosclerosis [10].…”

Лерканідипін У Лікуванні Артеріальної Гіпертензії: Різні Аспекти Дії В Клінічному Досвіді

“…Релаксуюча активність лерканідипіну щодо гладкої мускулатури аорти щурів була в 177 разів вищою, ніж щодо такої в сечовому міхурі, і в 8,5 раза вищою, ніж у кишечнику (для порівняння: нітрендипін має однакову активність щодо трьох типів тестованих тканин). При цьому КЛІНІЧНІ ДОСЛІДЖЕННЯ / CLINICIAL RESEARCHES співвідношення концентрації, необхідної для пригнічення скоротливості на 50 %, у кардіальній/судинній тканинах було вищим у лерканідипіну (730), ніж у лацидипіну (193), амлодипіну (95), фелодипіну (6) і нітрендипіну (3) [1][2][3][4].…”

Optimizing the Treatment of Patients With Hypertension and Coronary Heart Disease With Lercanidipine

“…Лерканидипин является высокоселективным вазодилататором, антигипертензивное действие которого реализуется за счет сосудорасширяющего влияния на периферические сосуды, обусловливающего снижение АД и постнагрузку на сердце. При этом препарат не оказывает прямого клинически значимого влияния на сократимость, автоматизм и проводимость миокарда и может применяться при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и брадикардии [16,17]. В экспериментальных исследованиях показано, что отрицательный инотропный эффект для желудочков сердца лерканидипина ниже, чем у фелодипина в 531 раз, лацидипина -в 12,5 раза и амлодипина -в 4,4 раза [13].…”

“…Коррекцию дозы не проводят при нормальной или немного сниженной функции печени и/или почек, поскольку препарат элиминиру-Оптимизация лечения пациентов с АГ и ИБС лерканидипином ется практически поровну мочевыделительной системой и кишечником. Лерканидипин метаболизируется системой печеночного цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и вследствие этого может взаимодействовать с лекарственными средствами, также метаболизирующимися этим путем (рифампицин, кетоконазол) [14,16]. Исследования показали, что лерканидипин эффективен при назначении в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний (атенолол, эналаприл, гидрохлортиазид, кандесартан, амилорид) [38][39][40].…”